中文名称: | 色瑞替尼 | ||||
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英文名称: | Selitrectinib | ||||
别名: | 色瑞替尼 LOXO195 (13E,14E,22R,6R)-35-fluoro-6-methyl-7-aza-1(5,3)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidina-3(3,2)-pyridina-2(1,2)-pyrrolidinacyclooctaphan-8-one | ||||
CAS No: | 2097002-61-2 | 分子式: | C20H21FN6O | 分子量: | 380.43 |
CAS No: | 2097002-61-2 | ||||
分子式: | C20H21FN6O | ||||
分子量: | 380.43 |
基本信息
产品编号:S10116 |
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产品名称:Selitrectinib |
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CAS: |
2097002-61-2 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
380.43 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
38mg/mL (99.88mM) |
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Ethanol |
15mg/mL (39.43mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用) |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.6287mL |
13.1434mL |
26.2867mL |
5mM |
0.5257mL |
2.6287mL |
5.2573mL |
10mM |
0.2629mL |
1.3143mL |
2.6287mL |
50mM |
0.0526mL |
0.2629mL |
0.5257mL |
生物活性
产品描述 |
一种有效的选择性的TRK抑制剂,对TRKA和TRKC的IC50值分别为0.6nM和<2.5nM。 |
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靶点/IC50 |
WT TRKA |
TRKA G595R |
TRKC G623R |
WT TRKC |
TRKC G696A |
0.6nM |
2nM |
2.3nM |
2.5nM |
2.5nM |
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体外研究 |
LOXO-195在体外能有效地抑制不同的活化TRK激酶。在浓度为1μM时,LOXO-195对目标靶点的选择性比对98%其他检测激酶(库中包含228种激酶)高1000倍以上。在包含TRK融合的KM12、CUTO-3和O-91细胞系中,LOXO-195能有效地抑制其细胞增殖(IC50 ≤ 5 nmol/L)。而在不包含TRK融合的84种细胞系中,浓度即使高达10μM的LOXO-195对细胞生长也没有抑制作用。 |
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体内研究 |
在由ΔTRKA驱动的肿瘤中,LOXO-195有效地减少磷酸化TRKA水平。在四种依赖于TRKA的肿瘤模型中(通过接种包含NIH 3T3 ΔTRKA, ΔTRKA G595R, ΔTRKA G667C和TPM3-NTRK1融合的KM12细胞构建的肿瘤模型),LOXO-195可引起肿瘤生长抑制作用。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )