中文名称: 色瑞替尼
英文名称: Selitrectinib
CAS No: 2097002-61-2
分子式: C20H21FN6O
分子量: 380.43
S10116 色瑞替尼 ≥98%(HPLC) (psaitong)
包装规格:
1mg 5mg 25mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(38mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:S10116

产品名称:Selitrectinib

CAS:

2097002-61-2

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C20H21FN6O

溶于液体

-80℃

两年

分子量

380.43

 

 

化学名: 

 

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

38mg/mL (99.88mM)

Ethanol

15mg/mL (39.43mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用)

 

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.6287mL

13.1434mL

26.2867mL

5mM

0.5257mL

2.6287mL

5.2573mL

10mM

0.2629mL

1.3143mL

2.6287mL

50mM

0.0526mL

0.2629mL

0.5257mL

 

生物活性

产品描述

一种有效的选择性的TRK抑制剂,对TRKA和TRKC的IC50值分别为0.6nM和<2.5nM。

靶点/IC50

WT TRKA
(Celll-free assay)

TRKA G595R
(Cell-free assay)

TRKC G623R
(Cell-free assay)

WT TRKC
(Cell-free assay)

TRKC G696A
(Cell-free assay)

0.6nM

2nM

2.3nM

2.5nM

2.5nM

 

体外研究

LOXO-195在体外能有效地抑制不同的活化TRK激酶。在浓度为1μM时,LOXO-195对目标靶点的选择性比对98%其他检测激酶(库中包含228种激酶)高1000倍以上。在包含TRK融合的KM12、CUTO-3和O-91细胞系中,LOXO-195能有效地抑制其细胞增殖(IC50 ≤ 5 nmol/L)。而在不包含TRK融合的84种细胞系中,浓度即使高达10μM的LOXO-195对细胞生长也没有抑制作用。

 

体内研究

在由ΔTRKA驱动的肿瘤中,LOXO-195有效地减少磷酸化TRKA水平。在四种依赖于TRKA的肿瘤模型中(通过接种包含NIH 3T3 ΔTRKA, ΔTRKA G595R, ΔTRKA G667C和TPM3-NTRK1融合的KM12细胞构建的肿瘤模型),LOXO-195可引起肿瘤生长抑制作用。

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):