吡非尼酮 - CAS:53179-13-8 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	吡非尼酮促销
英文名称:	Pirfenidone
别名:	5-甲基-1-苯基吡啶-2(1H)-酮 5-methyl-1-phenyl-2-(1H)-pyridone
CAS No:	53179-13-8	分子式:	C₁₂H₁₁NO	分子量:	185.22
CAS No:	53179-13-8
分子式:	C₁₂H₁₁NO
分子量:	185.22

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P10545 吡非尼酮 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

1g 5g 25g 100g in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(≥100mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：	P10545
产品名称：	Pirfenidone
CAS:	53179-13-8	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C12H11NO		溶于液体	-80℃	两年
分子量	185.22			-20℃	1个月
化学名：	5-methyl-1-phenyl-2-(1H)-pyridone
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	37 mg/mL (199.76mM)
	Ethanol	37 mg/mL (199.76mM)
	Water	8 mg/mL (43.19mM)
体内(现配现用):	1.请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water Solubility: 20 mg/mL (107.98mM); Clear solution; Need ultrasonic
	2.请依序添加每种溶剂： PBS Solubility: 20 mg/mL (107.98mM); Clear solution; Need ultrasonic
	3.请依序添加每种溶剂： Saline Solubility: 6.67 mg/mL (36.01mM); Clear solution; Need ultrasonic
	4.请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% saline Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (14.85mM); Clear solution
	5.请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (14.85mM); Clear solution
	6.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (11.23mM); Clear solution
	此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (11.23mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL 工作液为例，取 100μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450μL生理盐水定容至 1mL。
	7.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (11.23mM); Clear solution
	此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (11.23mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL 工作液为例，取 100μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀
	8.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (11.23mM); Clear solution
	此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (11.23mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。以 1mL 工作液为例，取 100μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	5.3990mL	26.9949mL	53.9898mL
5mM	1.0798mL	5.3990mL	10.7980mL
10mM	0.5399mL	2.6995mL	5.3990mL
50mM	0.1080mL	0.5399mL	1.0798mL

生物活性

产品描述	一种抗纤维化剂，具有抑制细胞生长的作用。
靶点	TGF-β (Cell-free assay)
体外研究	Pirfenidone (< 300μg/mL)在RAW264.7细胞中通过翻译机制抑制促炎细胞因子肿瘤坏死因子α (TNF-α), 这个过程与促分裂原活化蛋白激酶(MAPK) 2, p38MAP激酶以及c-Jun N-末端激酶 (JNK)的激活无关。Pirfenidone (<10mM)导致LN-18, T98G, LNT-229和LN-308细胞系中胶质瘤细胞密度降低并具有浓度依赖特性。Pirfenidone (< 5mM)在CCL-64细胞中通过影响TGF-β2 mRNA的表达和pro-TGF-β过程来降低TGF-β生物活性。Pirfenidone (< 8.3mM)在LN-308细胞中抑制重组弗林蛋白酶活性并下调MMP-11的表达，这种影响具有剂量依赖特性。
体内研究	Pirfenidone (250 mg/kg)在小鼠中强烈抑制促炎细胞因子的产生包括 TNF-alpha, 干扰素-gamma和白细胞介素-6, 但是会促进抗炎细胞因子产生，如白介素-10。接受低盐饮食的Sprague-Dawley大鼠中Pirfenidone (250 mg/kg/天)可以使环孢素诱导的纤维化改善 50%左右并使TGF-beta1 蛋白表达下降80% 。在静脉注射bleomycin后肺纤维化的ICR小鼠中 Pirfenidone (400 mg/kg/天) 抑制热休克蛋白47阳性细胞和肌成纤维细胞,这些细胞是造成细胞外基质积聚的主要细胞。Pirfenidone (0.5%, 流食)处理可以降低大鼠肝损伤程度, 这点可以通过谷丙转氨酶值与炎症坏死评分来确定，这是与降低的肝星状细胞增殖和胶原沉积有关。Pirfenidone (0.5%, 流食)处理可以使大鼠二甲基亚硝胺诱导的原骨胶原alpha1(I), TIMP-1 和 MMP-2转录水平下调 50-60%，这与较远沉积减少70%有关。
特征