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英文名称: SIS3
CAS No: 521984-48-5
分子式: C28H27N3O3.HCl
分子量: 489.99
S10009 SIS3 ≥98%(HPLC) (普西唐-psaitong)
包装规格:
10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO 微溶于水
产品描述:

基本信息

产品编号:

S10009 

产品名称:

SIS3

CAS:

521984-48-5

 

储存条件

粉末

2-8℃

四年

 

 

分子式:

C28H27N3O3.HCl

溶于液体

-80℃

两年

分子量

489.99

 

 

化学名: 

(2E)-1-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-propenone

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

98 mg/mL (200.0mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内(现配现用):

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.0409mL

10.2043mL

20.4086mL

5mM

0.4082mL

2.0409mL

4.0817mL

10mM

0.2041mL

1.0204mL

2.0409mL

50mM

0.0408mL

0.2041mL

0.4082mL

 

生物活性

产品描述

一种新型的特异性Smad3抑制剂。

靶点

Smad3 
()

体外研究

SIS3通过降低转录活性、减弱TGF-β1的效果。SIS3抑制成纤维细胞的肌成纤维细胞分化,在硬皮病成纤维细胞中,减少Smad3组成型磷酸化以及上调的I型胶原,从而在体外TGF-β1相关的正常皮肤成纤维细胞和硬皮病成纤维细胞中阻止ECM的过表达

体内研究

IS3在Tie2-Cre;Loxp-EGFP小鼠中,抑制链脲霉素诱导的糖尿病性肾病中的Smad3激活。它还能减少AGE诱导的EndoMT、减少链脲霉素诱导的糖尿病性肾病中的EndoMT。SIS3在注射了链脲霉素的Tie2-Cre;Loxp-EGFP小鼠中,减少肾小球和肾小管间质中的IV型胶原以及纤连蛋白的表达。然而,SIS3并不减少蛋白尿

 

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:

 

细胞系

正常人类皮肤成纤维细胞, 硬皮病成纤维细胞

浓度

0.3, 1, 3μM

处理时间

72 h

方法

将正常人类皮肤成纤维细胞以105个细胞/孔的密度接种于6孔板中,以包含10%FCS的MEM培养基培养细胞,直到达到亚融合。将细胞培养在无血清的MEM培养基中24小时,然后加入(或不加入)SIS3,孵育72小时。用胰蛋白酶处理细胞,将细胞分离出来,进行计数。

 

动物实验:

 

动物模型

C57BL/6J雄性小鼠

剂量

1, 2.5或5μg/g

给药处理

腹腔注射

保存条件:
2-8℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)

分析证书(COA)

Lot/Batch Number

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
请在下列方框中输入相关信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
举例:给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μL, TargetMol | Animal experiments  一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO 30%PEG300 5%Tween 80 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent  ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们客服联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent  母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent  混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent ​ 混匀澄清

方案所需的各种助溶剂如: DMSO , PEG300 / PEG400 , Tween 80 , SBE-β-CD , 玉米油 等, 均可点击跳转或在网站搜索购买。
 
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例,并不是具体某个试剂的配制,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系普西唐客服为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多