| 中文名称: | NU6027 | ||||
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| 英文名称: | NU6027 | ||||
| 别名: | 4-环己基甲氧基-2,6-二氨基-5-亚硝基嘧啶 6-(Cyclohexylmethoxy)-5-nitrosopyrimidine-2,4-diamine | ||||
| CAS No: | 220036-08-8 | 分子式: | C11H17N5O2 | 分子量: | 251.28 |
| CAS No: | 220036-08-8 | ||||
| 分子式: | C11H17N5O2 | ||||
| 分子量: | 251.28 | ||||
基本信息
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产品编号：N10508 |
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产品名称：NU6027 |
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CAS: |
220036-08-8 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
251.28 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
50mg/mL (198.98mM) |
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Ethanol |
3mg/mL (11.93mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
3.9796mL |
19.8981mL |
39.7962mL |
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5mM |
0.7959mL |
3.9796mL |
7.9592mL |
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10mM |
0.3980mL |
1.9898mL |
3.9796mL |
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50mM |
0.0796mL |
0.3980mL |
0.7959mL |
生物活性
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产品描述 |
一种有效且的、ATP竞争性的 CDK1 和 CDK2 的抑制剂，Ki 值分别为 2.5μM 和 1.3μM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂，以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。 |
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靶点/IC50 |
ATR |
CDK2 |
DNA-PK |
CDK1 |
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0.4μM(Ki) |
1.3μM(Ki) |
2.2μM(Ki) |
2.5μM(Ki) |
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体外研究 |
NU6027(100μM)抑制人类肿瘤细胞生长，平均GI50为10μM。NU6027作用于MCF7细胞，导致S期细胞数降低，而对G1或 G2/M期无影响。 NU6027是有效的细胞内ATR活性抑制剂，作用于MCF7细胞，IC50为6.7μM，作用于GM847KD细胞，IC50为2.8μM，且增强Hydroxyurea和 Cisplatin的细胞毒性，这种作用存在ATR依赖性。NU6027(10μM)抑制CDK2调节的pRbT821和pCHK1S345，分别抑制42%和70%。NU6027作用于MCF7细胞，显著增强Cisplatin (4μM 时1.4倍，10μM时8.7倍), Doxorubicin(4μM时1.3倍，10μM时2.5倍), Camptothecin (4μM时1.4倍，10μM时2倍)和 Hydroxyurea (4μM时1.8倍)的敏感性。NU6027也增强2GY IR，这种作用存在浓度依赖性，也增强Camptothecin 和 Temozolomide (DNA甲基化剂)的细胞毒性。NU6027(4μM)处理EM-C11细胞，48小时后，增强早期凋亡的细胞比例至7.5％，未经处理的对照组细胞则为1.73％。NU6027(10μM)处理XRCC1缺陷的OVCAR-4细胞，降低生存。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3细胞，增强Cisplatin的细胞毒性。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3细胞，增强Cisplatin诱导的DSB累积。 |
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特征 |
NU6027抑制cdk1和cdk2效果比NU2058好。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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酶抑制研究 |
使用从海星卵母细胞制备的酶检测对cyclin B1/CDK1的抑制。使用类似的检测，和50mM Tris-HCl pH 7.5 (含5mM MgCl2)组成的检测缓冲液测定对cyclinA3/CDK2的抑制。两组CDK实验中的ATP终浓度都为12.5μM，NU6027的IC50为抑制50%酶活性所需的浓度。为了测定作用于cyclin B1/CDK1 和 cyclin A3/CDK2的ATP的Km值，和NU6027的Ki值，在缺乏NU6027的情况下，混合两种NU6027浓度 (5μM 和 10μM), ATP浓度范围为6.25μM 到 800μM。根据米氏方程，运用加权非线性最小二乘回归，拟合数据。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
人类肿瘤细胞系 |
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浓度 |
~100μM |
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处理时间 |
48小时 |
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方法 |
使用标准48小时暴露试验测定NU6027在体外抑制一组细胞系生长的活性，NU6027浓度范围为10-9到10-4M。使用COMPARE 演算法研究NU6027和标准抗癌剂，和CDK抑制剂Olomoucine和Flavopiridol抑制细胞生长的关系。 |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
