LY2857785 - CAS:1619903-54-6 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

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L10329 LY2857785 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

2mg 5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（10 mg/mL 超声）

产品描述：

基本信息

产品编号：L10329
产品名称：LY2857785
CAS:	1619903-54-6	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C26H36N6O		溶于液体	-80℃	两年
分子量	448.60			-20℃	一个月
化学名：	4-N-[4-(2-methyl-3-propan-2-ylindazol-5-yl)pyrimidin-2-yl]-1-N-(oxan-4-yl)cyclohexane-1,4-diamine
Solubility (25°C)	体外	DMSO	23mg/mL (51.27mM)
		Ethanol	42mg/mL (93.62mM)
		Water	Insoluble
	体内	现配现用
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

生物活性

产品描述	一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK9，CDK8 和 CDK7 抑制剂，IC50 分别为 11nM，16nM 和 246nM。
靶点/IC₅₀	CDK9 (Cell-free assay)	CDK8 (Cell-free assay)	CDK7 (Cell-free assay)
	0.011μM	0.016μM	0.246μM
体外研究	LY2857785具有良好的选择性。在所检测的114种蛋白激酶中，LY2857785只对其中5种蛋白激酶的抑制IC50低于0.1μM，对14种激酶的IC50低于1μM。在细胞水平上，LY2857785抑制U2OS细胞中CTD P-Ser2和CTD P-Ser5的IC50分别为0.089μM和0.042μM。尽管LY2857785抑制CDK4、CDK6和CDK2的酶活性，但是并不诱导G1-S细胞周期阻滞。它对CDK1也有活性（抑制组蛋白H1 P-T153的IC50为0.241μM）。LY2857785只诱导G2-M期DNA含量的适量升高：从35%增至55%，EC50=0.135μM。LY2857785抑制血液和固体肿瘤细胞的增殖、并诱导凋亡。
体内研究	LY2857785在体内抑制RNAP II CTD Ser2磷酸化。在临床肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤生长活性并延长动物的存活时间。在裸鼠中，并没有显著的体重减少，但在高浓度的LY2957785处理组，动物会发生死亡。

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验：
细胞系	实体瘤细胞/血液细胞系; i.e. Human A549 (肺癌), U2OS (骨肉瘤), HCT116 (结肠癌), U87MG (恶性胶质瘤), A375 (恶性黑色素瘤), MV-4-11 (双表型B慢性骨髓单核细胞性白血病), RPMI 8226 (骨髓瘤), L363 (多发性骨髓瘤) 癌细胞系
浓度	0, 0.1, 0.2, 0.4, 0.6, 0.8, 1μM
处理时间	2-72h
方法	将实体瘤细胞放置于包被有多聚赖氨酸的96孔板中、血液细胞系放置于不具包被的96孔板中过夜。然后用化合物进行处理。用Prefer对实体瘤细胞进行固定，室温20分钟然后用含0.1% Triton X-100的PBS洗涤15分钟。用免疫荧光检测Caspase-3的表达情况。TUNEL检测凋亡，检测血液肿瘤细胞的细胞生存能力。

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

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参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )