中文名称: | LY2409881 trihydrochloride | ||||
---|---|---|---|---|---|
英文名称: | LY2409881 trihydrochloride | ||||
别名: | 2-[5-氯-2-[[3-(4-甲基-1-哌嗪基)丙基]氨基]-4-嘧啶基]-N-环丙基-苯并[B]噻吩-4-甲酰胺三盐酸盐;LY2409881 抑制剂 2-(5-chloro-2-(3-(4-methylpiperazin-1-yl)propylamino)pyrimidin-4-yl)-N-cyclopropylbenzo[b]thiophene-4-carboxamide trihydrochloride | ||||
CAS No: | 946518-60-1 | 分子式: | C24H32Cl4N6Os | 分子量: | 594.40 |
CAS No: | 946518-60-1 | ||||
分子式: | C24H32Cl4N6Os | ||||
分子量: | 594.40 |
基本信息
产品编号: |
L10239 |
||||
产品名称: |
LY2409881 trihydrochloride |
||||
CAS: |
946518-60-1 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
四年 |
||
分子量: |
594.40 |
|
|
||
化学名: |
2-(5-chloro-2-(3-(4-methylpiperazin-1-yl)propylamino)pyrimidin-4-yl)-N-cyclopropylbenzo[b]thiophene-4-carboxamide trihydrochloride |
||||
Solubility (25°C): |
|||||
体外:
|
DMSO |
100mg/mL warmed with 50ºC water bath (168.22mM) |
|||
Ethanol |
Insoluble |
||||
Water |
Insoluble |
||||
体内(现配现用): |
2%DMSO+30%PEG 300+5%Tween 80+ddH2O |
5mg/mL |
|||
<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
|||||
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
|||||
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
1.6823mL |
8.4114mL |
16.8228mL |
5mM |
0.3365mL |
1.6823mL |
3.3646mL |
10mM |
0.1682mL |
0.8411mL |
1.6823mL |
50mM |
0.0336mL |
0.1682mL |
0.3365mL |
生物活性
产品描述 |
一种选择性的IκB激酶β(IKK2)抑制剂。 |
靶点 |
IKK2 |
30nM |
|
体外研究 |
LY2409881可抑制激活的NF-ƘB,在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞中,引起浓度和时间依赖性的细胞生长抑制和细胞凋亡。在卵巢癌SKOV3细胞株中,LY2409881表现出中等毒性。在SUDHL2细胞中,LY2409881可协同阿霉素和环磷酰胺抑制细胞生长,但在LY1细胞中没有协同作用。在SUDHL22和LY1细胞中,LY2409881可协同组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂romidepsin抑制细胞生长。 |
体内研究 |
在SCID-beige移植瘤小鼠模型中,LY2409881(50、100和200mg/kg,腹腔注射)可显著抑制肿瘤生长。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
|
细胞系 |
OCI-LY10 |
浓度 |
25μM |
处理时间 |
~72h |
方法 |
细胞毒性是根据说明书使用荧光试剂盒来检测的。在96孔板中,每组做三个平行实验。经样品处理24、48和72小时后。细胞毒性由与未处理细胞组的活细胞降低百分比来表示。使用CalcuSyn Version 2.0软件计算IC50值。 |
动物实验: |
|
动物模型 |
SCID-beige移植瘤小鼠模型 |
剂量 |
100mg/kg |
给药处理 |
腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )