Lorlatinib - CAS:1454846-35-5 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Lorlatinib 促销
英文名称:	Lorlatinib
别名:	PF-06463922 (10R)-7-Amino-12-fluoro-2,10,16-trimethyl-15-oxo-10,15,16,17-tetrahydro-2H-8,4-(metheno)pyrazolo[4,3-h][2,5,11]-benzoxadiazacyclotetradecine-3-carbonitrile
CAS No:	1454846-35-5	分子式:	C₂₁H₁₉FN₆O₂	分子量:	406.41
CAS No:	1454846-35-5
分子式:	C₂₁H₁₉FN₆O₂
分子量:	406.41
MDL:	MFCD28144520

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L10056 Lorlatinib ≥98%(HPLC) (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(2mg/mL)。

产品描述：

基本信息

产品编号：L10056
产品名称：Lorlatinib
CAS:	1454846-35-5	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C21H19FN6O2		溶于液体	-80℃	两年
分子量	406.41
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	81mg/mL warmed with 50ºC water bath (199.3mM)
		Ethanol	30mg/mL warmed with 50ºC water bath (73.81mM)
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O	5mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.4606mL	12.3028mL	24.6057mL
5mM	0.4921mL	2.4606mL	4.9211mL
10mM	0.2461mL	1.2303mL	2.4606mL
50mM	0.0492mL	0.2461mL	0.4921mL

生物活性

产品描述	一种口服有效的 ALK/ROS1双重抑制剂。
靶点/IC₅₀	ROS1 (Cell-free assay)	ALK (Cell-free assay)	ALK (L1196M) (Cell-free assay)	LTK (TYK1) (Cell-free assay)	FER (Cell-free assay)
靶点/IC₅₀	<0.02nM(Ki)	<0.07nM(Ki)	0.07nM(Ki)	2.7nM	3.3nM
体外研究	PF-06463922对ALK和大量ALK临床突变型表现出显著的细胞活性，IC50范围为0.2 nM-77nM。在含有SLC34A2-ROS1 融合物的HCC78人NSCLC细胞和表达人CD74-ROS1 BaF3-CD74-ROS1细胞中，PF-06463922显著抑制细胞增殖，并诱导细胞凋亡。在含有非突变型ALK或突变型ALK融合物的NSCLC 细胞中，PF-06463922也表现出有效的生长抑制活性，并诱导细胞凋亡。
体内研究	在大鼠体内，PF-06463922显示出低血浆清除率，适度的分布容积，合理的半衰期，对低P-糖蛋白1介导的外排敏感性低，且生物利用度为100%。在体内，表达人CD74-ROS1 和 Fig-ROS1的NIH3T3异种移植模型中，PF-06463922表现出细胞减少性抗癌作用，通过抑制ROS1磷酸化和下游信号分子，以及对肿瘤中细胞周期蛋白D1的抑制发挥作用。在负荷肿瘤移植物，过表达EML4-ALK，EML4-ALK-L1196M，EML4-ALK-G1269A，EML4-ALK-G1202R 或NPM-ALK的小鼠体内，PF-06463922也表现出显著的抗肿瘤活性。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

生化激酶试验

重组人野生型和突变型ALK激酶域蛋白(氨基酸 1093–1411)在内部使用杆状病毒表达产生，通过与MgATP自身磷酸化预活化，并使用微流体迁移率改变法测定激酶活性。反应包含1.3nM野生型ALK或0.5nM突变型ALK(反应1小时后，产生15–20% 多肽底物磷酸化)，3μM 5-FAM-KKSRGDYMTMQIG-CONH2)，5mM MgCl2，和25mM Km 水平的ATP Hepes溶液，pH 7.1。动力学和晶体学研究表明，抑制剂是ATP竞争性的。Ki值通过将转化(%)拟合为竞争性抑制方程计算。ROS1酶的测定同上所诉的ALK，除了使用0.25nM重组人ROS1催化域(氨基酸1883–2347)。激酶抑制选择性使用206个激酶评估。

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献