| 中文名称: | JAK3-IN-6 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | JAK3-IN-6 | ||||
| 别名: | ethyl 4-(3-methacrylamidophenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-5-carboxylate | ||||
| CAS No: | 1443235-95-7 | 分子式: | C19H18N4O3 | 分子量: | 350.37 |
| CAS No: | 1443235-95-7 | ||||
| 分子式: | C19H18N4O3 | ||||
| 分子量: | 350.37 | ||||
| MDL: | MFCD31692331 | ||||
包装规格：
2mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种JAK3 的一个有效的、选择性的、不可逆的抑制剂，其 IC50 值为 0.15 nM。
溶解性：
DMSO: 260 mg/mL (742.07 mM)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (6.19 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (6.19 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (6.19 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (6.19 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
JAK3:0.15 nM (IC50)
体外研究：
JAK3-IN-6 (compound 2), a potent inhibitor of JAK3 (0.15 nM) is 4300-fold selective for JAK3 over JAK1 in enzyme assays, 67-fold (IL-2 vs. IL-6) or 140-fold (IL-2 vs. EPO or GMCSF) selective in cellular reporter assays and >35-fold selective in human PBMC assays (IL-7 vs. IL-6 or GMCSF). Irreversible JAK3-IN-6 with a JAK1 selective inhibitor 3 (JAK1: 0.96 nM, JAK2: 14 nM, JAK3: >1500 nM, TYK2: 10 nM) are cross titrated to determine if there is an additive or synergistic effect of co-inhibiting JAK1 and JAK3 enzymes on IL-7 signaling in CD3+, CD4+ PBMCs. As shown, the predicted levels of pSTAT5 inhibition based on addition of JAK1 and JAK3 inhibition are very close to the measured effects of cross titrating each compound, demonstrating that there is an additive effect but no synergistic effect of inhibiting JAK1 and JAK3 on blocking STAT5 phosphorylation. Furthermore inhibition of either JAK1 or JAK3 alone is sufficient to fully inhibit pSTAT5.
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件：
-20°C
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
