中文名称: AZD-1480
英文名称: AZD-1480
CAS No: 935666-88-9
分子式: C14H14ClFN8
分子量: 348.77
A60099 AZD-1480 ≥98% (psaitong)
包装规格:
5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:
AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK1 和 JAK2 抑制剂,IC50 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。
溶解性:
DMSO : 50 mg/mL (143.36 mM; Need ultrasonic)
储备液保存:
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
体内实验:
1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80 →45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.17 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.17 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.17 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.17 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.17 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.17 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。
<1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
<1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:
JAK2:<0.4 nM (IC50)
JAK1:1.3 nM (IC50)
体外研究:
AZD-1480 (5μM) induces G2/M arrest and cell death by inhibiting Aurora kinases.
AZD-1480 is a potent JAK2 inhibitor that can suppress growth, survival, as well as FGFR3 and STAT3 signaling and downstream targets including Cyclin D2 in human multiple myeloma cells. At low micromolar concentrations, AZD-1480 blocks cell proliferation and induces apoptosis of myeloma cell lines.
AZD-1480 effectively blocks constitutive and stimulus-induced JAK1, JAK2, and STAT-3 phosphorylation in both human and murine glioma cells, and leads to a decrease in cell proliferation and induction of apoptosis.
AZD-1480 is a potent, competitive small-molecule inhibitor of JAK1/2 kinase, and that it is capable of inhibiting STAT3 phosphorylation and tumor growth in a STAT3-dependent manner. AZD-1480 inhibits tumor angiogenesis and metastasis in part by affecting the tumor microenvironment.
体内研究:
AZD-1480 inhibits the STAT3 phosphorylation in an xenograft model of human solid tumors and multiple myeloma.
In vivo, AZD-1480 inhibits the growth of subcutaneous tumors and increases survival of mice bearing intracranial glioblastoma (GBM) tumors by inhibiting STAT-3 activity, indicating that pharmacologic inhibition of the JAK/STAT-3 pathway by AZD-1480 should be considered for study in the treatment of patients with GBM tumors.
AZD-1480 blocks lung infiltration of myeloid cells and formation of pulmonary metastases in both mouse syngeneic experimental and spontaneous metastatic models. Furthermore, AZD-1480 reduces angiogenesis and metastasis in a human xenograft tumor model.
AZD-1480 suppresses the growth of human solid tumor xenografts harboring persistent Stat3 activity.
激酶实验:
激酶实验:在有buffer(包括50 mM HEPES pH 为7.3, 1 mM DTT, 0.01% Tween-20, 50 µg/ml BSA,及10 mM MgCl2)的条件下,使用重组Jak1, Jak2, 或Jak3进行AZD1480抑制效果研究。在昆虫细胞中,Jak3酶表达为氮端GST融合蛋白,且通过谷胱甘肽亲和及尺寸排除色谱来纯化Jak3酶。加入AZD1480 (10点剂量反应, 重复三次, 8.3 µM 到0.3 nM ),使用1.5 µM 肽底物(Jak1:FITC-C6-KKHTDDGYMPMSPGVA-NH2, Jak2和Jak3: FAM-SRCtide),及各自ATP Km (Jak1: 55 µM, Jak2: 15 µM, Jak3: 3 µM),ATP浓度为5 mM,进行酶实验。分离磷酸化和未磷酸化的肽段,使用Caliper LC3000系统计算抑制百分率。
细胞实验:
细胞系:Renca或786-O细胞,鼠内皮细胞和脾CD11b+/c−骨髓细胞, HUVECs
浓度:1 μM
处理时间:48或24h
方法:Renca或786-O细胞悬浮在含5%FBS的DMEM培养基中,按每孔5×103个细胞接种在96孔板上,使细胞粘附,实验组用AZD1480,对照组用DMSO,处理48小时。通过MTS实验测定细胞活力。使用Mikrotek Laborsysteme在490nm处测定吸光值。鼠内皮细胞和脾CD11b+/c− 骨髓细胞从携带肿瘤的鼠中富集得到,培养在含5% FBS的RPMI-1640培养基上。HUVECs 培养在胶原1包被的含完全培养基的板上。用DMSO和不同剂量AZD1480处理所有细胞,持续24小时。手动计算细胞数而测定细胞活力。所有实验重复三次。
动物实验:
动物模型:雌性BALB/c和无胸腺鼠(NCR− nu/nu) (7-8周大)
剂量:每天一次,剂量为50 mg/kg;或者每天两次,剂量为30 mg/kg
给药处理:口服饲喂
注意事项:
1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件:
-20°C
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):