| 中文名称: | 厄贝沙坦 | ||||
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| 英文名称: | Irbesartan | ||||
| 别名: | 厄贝沙坦 SR-47436; BMS-186295 | ||||
| CAS No: | 138402-11-6 | 分子式: | C25H28N6O | 分子量: | 428.53 |
| CAS No: | 138402-11-6 | ||||
| 分子式: | C25H28N6O | ||||
| 分子量: | 428.53 | ||||
基本信息
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产品编号： |
I10254 |
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产品名称： |
Irbesartan |
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CAS: |
138402-11-6 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量： |
428.53 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
1,3-Diazaspiro(4.4)non-1-en-4-one,2-butyl-3-((2'-(1H-tetrazol-5-yl)(1,1'-biphenyl)-4-yl)methyl)- |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
86mg/mL warmed with 50ºC water bath (200.68mM) |
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Ethanol |
3mg/mL (7.0mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol |
30mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.3336mL |
11.6678mL |
23.3356mL |
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5mM |
0.4667mL |
2.3336mL |
4.6671mL |
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10mM |
0.2334mL |
1.1668mL |
2.3336mL |
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50mM |
0.0467mL |
0.2334mL |
0.4667mL |
生物活性
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产品描述 |
一种1型血管紧张素II（AT1）受体拮抗剂，IC50为1.3nM。 |
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靶点 |
AT1 receptor |
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1.3nM |
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体外研究 |
Irbesartan 与血管紧张素II (AII)竞争性与AT1 受体亚型结合，IC50为1.3nM,且作用于兔主动脉环时,抗AII诱导的痉挛，IC50 为4nM,与Losartan相比效果高10倍，IC50分别为 14nM 和25nM。Irbesartan对 AT2受体无亲和力。10μM Irbesartan作用于大鼠心肌成纤维细胞，抑制血管紧张素 II诱导的 αv,β1,β3,和 β5整合蛋白,骨桥蛋白,和 α-肌动蛋白 mRNA和蛋白水平提高，导致细胞降低附着到细胞外基质（ECM）蛋白质。Irbesartan 处理3T3-L1细胞,显著诱导成脂基因标记的脂肪蛋白2 (aP2) 表达，这种作用存在浓度依赖性，EC50 为 3.5μM，浓度为10μM时则诱导作用强3.3倍。10μM Irbesartan 显著诱导过氧化物酶体激活受体-γ(PPARγ) 转录活性，达3.4倍，与Irbesartan 抑制 AT1 受体机制不同。10μM Irbesartan 预处理大鼠血管平滑肌细胞，通过抑制血管紧张素 II 内化，而降低血管紧张素 II诱导的凋亡，这种作用存在浓度依赖性。 |
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体内研究 |
Irbesartan按1mg/kg剂量口服处理清醒的且血压正常大鼠，降低血管紧张素 II (AII)-诱导的高血压,效果和Losartan处理差不多，但是作用于血压正常猕猴，效果比Losartan(10mg/kg)高很多。Irbesartan每天按 7mg/kg剂量处理野百合碱诱发充血性心衰(CHF)的大鼠，显著抑制骨骼肌细胞凋亡和肌内萎缩,与TNFα水平降低有关，因为AT1受体受抑制。 |
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特征 |
与Losartan 和Valsartan相比，Irbesartan是使用时间较长的AT1受体拮抗剂。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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在大鼠肝脏膜上进行血管紧张素 II结合实验 |
从Sprague-Dawley大鼠体内纯化肝脏质膜,在培养buffer(20mM Tris-HCI,10mM MgCI2,2 g/L RSA,145mg/L杆菌肽素,pH 7.5)中稀释。质膜悬液等份试样(20-330μg 实验蛋白)在25 oC下和[125I]血管紧张素II (AII) 及不同浓度Irbesartan在200μL 培养buffer中温育1小时。通过Whatman GF/B过滤器快速过滤而终止温育，随后使用5mL 冰冻培养buffer (GF/B过滤器在培养 buffer中预温育1小时)连续冲洗三次。使用γ计数器计算结合到过滤器中的放射性。在1μM未标记的血管紧张素II(AII)存在时，特定的结合情况作为全部结合和局部结合的区别。通过竞争曲线测定IC50值。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
静脉注射血管紧张素 II (AII)的雄性Sprague-Dawley 大鼠和雌性猕猴 |
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剂量 |
1mg/kg |
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给药处理 |
口服饲喂 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
