| 中文名称: | 阿齐沙坦酯 | ||||
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| 英文名称: | Azilsartan medoxomil | ||||
| 别名: | 阿齐沙坦酯 TAK-491 | ||||
| CAS No: | 863031-21-4 | 分子式: | C30H24N4O8 | 分子量: | 568.53 |
| CAS No: | 863031-21-4 | ||||
| 分子式: | C30H24N4O8 | ||||
| 分子量: | 568.53 | ||||
基本信息
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产品编号： |
A12054 |
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产品名称： |
Azilsartan medoxomil |
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CAS: |
863031-21-4 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
二年 |
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分子量： |
568.53 |
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化学名： |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
114mg/mL (200.51mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
1.7589mL |
8.7946mL |
17.5892mL |
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5mM |
0.3518mL |
1.7589mL |
3.5178mL |
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10mM |
0.1759mL |
0.8795mL |
1.7589mL |
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50mM |
0.0352mL |
0.1759mL |
0.3518mL |
生物活性
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产品描述 |
一种口服活性的1型血管紧张素II受体拮抗剂，IC50为0.62nM。 |
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靶点 |
AT1 receptor |
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2.6nM |
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体外研究 |
Azilsartan medoxomil是一种前药，在肠道和血浆中通过酯水解能够迅速转化为活性部分，azilsartan (TAK-536)。在血管平滑肌和肾上腺中，Azilsartan选择性阻断血管紧张素II与AT1(1型血管紧张素II)受体的结合，从而促进血管舒张并降低醛固酮的效果。Azilsartan是AT1受体的高选择性拮抗剂，IC50为2.6nM，对AT1受体的亲和力是AT2受体的10,000多倍，并且对其它心脏受体或离子通道没有亲和力。Azilsartan的抑制作用在游离化合物冲洗后仍然存在(IC50值为7.4nM)。Azilsartan也会抑制血管紧张素II诱导的肌醇-1-磷酸(IP1)在细胞水平测定中的积累，IC50值为9.2nM，并且这种作用耐冲洗(IC50值为81.3nM)。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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放射性配体结合 |
放射性结合试验通过使用人AT1受体涂层的包含4.4到6.2 fmol的受体/孔(10微克膜蛋白/孔)的微孔反应板进行。膜包被的孔在45微升包含不同浓度测试化合物的测试缓冲液(50mM Tris-HCl，5mM MgCl2，1mM EDTA，和0.005% CHAPS，pH 7.4)中于室温下进行培育。90分钟后，将5微升溶解在测试缓冲液中的125I-Sar1-Ile8-AII (终浓度0.6nM)加入到孔中，并将板培育5小时。在每个步骤中，板在板振荡器上短暂轻缓地摇晃。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
COS-7 |
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浓度 |
~10nM |
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处理时间 |
2小时 |
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方法 |
肌醇1-磷酸积累的测量。人类AT1表达质粒转染24小时后，通过改变培养基中饥饿缓冲液(1mM CaCl2，0.5mM MgCl2，4.2mM KCl，146mM NaCl，5.5mM葡萄糖，和10mM HEPES，pH 7.3)使细胞饥饿。随后，溶解在饥饿缓冲液中的5微升/孔的测试化合物以指示浓度加入到细胞中，并将其按指示时间预处理。饥饿处理2小时后，LiCl加入到终浓度为50mM，含有或不含血管紧张素II 10nM，细胞在37°C下按照指示时间进一步培育。冲刷实验中，在血管紧张素II刺激前，用100微升/孔的饥饿缓冲液清洗细胞以除去未结合的化合物。肌醇1-磷酸(IP1)积累通过使用IP-One Tb试剂盒测量。荧光共振能量转移信号在板阅读器上测量。 |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
