| 中文名称: | GW9508 | ||||
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| 英文名称: | GW9508 | ||||
| 别名: | 4-[[(3-苯氧苯基)甲基]氨基]苯乙酸 4-(3-Phenoxybenzylamino)phenylpropionic acid | ||||
| CAS No: | 885101-89-3 | 分子式: | C22H21NO3 | 分子量: | 347.41 |
| CAS No: | 885101-89-3 | ||||
| 分子式: | C22H21NO3 | ||||
| 分子量: | 347.41 | ||||
![Ethyl 5-bromothieno[2,3-B]pyridine-2-carboxylate](http://struc.chem960.com/wimg/6BA1EAA8-386B-40E5-938B-9D95E2EABAA4/9d2b70ae49b0be1e31350b8c8cdb88e3.png)
基本信息
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产品编号： |
G10582 |
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产品名称： |
GW9508 |
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CAS: |
885101-89-3 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量： |
347.41 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
69mg/mL (198.61mM) |
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Ethanol |
69mg/mL (198.61mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O |
2mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.8784mL |
14.3922mL |
28.7844mL |
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5mM |
0.5757mL |
2.8784mL |
5.7569mL |
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10mM |
0.2878mL |
1.4392mL |
2.8784mL |
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50mM |
0.0576mL |
0.2878mL |
0.5757mL |
生物活性
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产品描述 |
一种有效的选择性G蛋白偶联受体FFA1(GPR40)和GPR120激动剂,一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和ATP敏感性钾(KATP)通道开放剂。GW9508具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。 |
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靶点 |
GPR40 |
GPR120 |
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7.32(pEC50) |
5.46(pEC50) |
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体外研究 |
GW9508 stimulates intracellular Ca2+ mobilization in HEK-293 cells expressing GPR40 (pEC50 of 7.32) or GPR120 (pEC50 of 5.46),but not in the parent HEK-293 cell line.GW9508 produces a concentration-dependent increase (pEC50 of 6.14) in glucose-stimulated insulin secretion at high glucose levels (25mM).This resulted in a 1.52-fold increase in insulin secretion with 20μM GW9508 in the presence of 25mM glucose,compared with 25mM glucose alone.The ability of GW9508 (10μM) to enhance insulin secretion from MIN6 cells is significantly enhanced as glucose concentrations are increased.GW9508 inhibits CCL17 and CCL5 expression in a pertussis toxin-sensitive manner.The inhibitory effect by GW9508 is abrogated by depletion of GPR40 with RNA interference.GW9508 further suppresses expression of IL-11,IL-24,and IL-33 induced in HaCaT cells by TNF-α and IFN-γ.GW9508 also inhibits CCL5 and CXCL10 production by normal human epidermal keratinocytes. |
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体内研究 |
Administration of GW9508 200 (μM) topically to the skin suppresses ear swelling in a repeated hapten application model (BALB/c and C57BL/6 mice) and contact hypersensitivity with downregulation of CCL5 and CXCL10,respectively. |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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测量细胞内Ca2+释放 |
稳定转染以表达人类巨噬细胞清除受体的HEK-293细胞培养在含10% (v/v) 热灭活胎牛血清的DMEM，高葡萄糖培养基中。HEK-293细胞中受体的表达增强了它们粘到组织培养物的能力。使用无酶细胞解离缓冲液收集细胞。加入5ml此溶液，并洗涤细胞30秒。然后除去溶液，将细胞返回再温育5分钟。轻轻拍打烧瓶，细胞重新悬浮于培养基中。GPR40研究中，转染GPR40 BacMam杆状病毒的细胞，其感染复数（MOI）为25。对照组细胞未转染病毒。细胞按每孔10,000个细胞的浓度接种在黑色384孔透明底组织培养板中。细胞在37°C含5% CO2的环境中培养24小时，使蛋白表达。随后，将培养基从孔中除去，并置换为40μl Calcium-3染料。在37°C下使用染料处理细胞1小时。然后将实验板冷却至室温20分钟。所有化合物在Calcium-3染料中稀释到合适的浓度。在测定过程中通过FLIPR3仪器加入化合物，每孔加入10μL，使用仪器读数，每2秒读取一次，持续90秒。拮抗剂的研究都以类似的形式进行。每孔加入10μL拮抗剂，然后将实验板在室温下温育15分钟，然后每孔再加入10μL ED80浓度的激动剂。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
