GNF-5837 - CAS:1033769-28-6 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	GNF-5837
英文名称:	GNF-5837
别名:	GNF-5837 GNF5837； (Z)-1-(3-((3-((1H-pyrrol-2-yl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)amino)-4-methylphenyl)-3-(2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl)urea
CAS No:	1033769-28-6	分子式:	C₂₈H₂₁F₄N₅O₂	分子量:	535.49
CAS No:	1033769-28-6
分子式:	C₂₈H₂₁F₄N₅O₂
分子量:	535.49

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G10231 GNF-5837 ≥98%(HPLC) (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(5mg/mL 加热)

产品描述：

基本信息

产品编号：G10231
产品名称：GNF-5837
CAS:	1033769-28-6	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C28H21F4N5O2		溶于液体	-80℃	六个月
分子量	535.49			-20℃	一个月
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	100mg/mL (186.74mM)
		Ethanol	9mg/mL warmed with 50ºC water bath (16.8mM)
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	1.8674mL	9.3372mL	18.6745mL
5mM	0.3735mL	1.8674mL	3.7349mL
10mM	0.1867mL	0.9337mL	1.8674mL
50mM	0.0373mL	0.1867mL	0.3735mL

生物活性

产品描述	一种有效的、选择性的、口服有效的的泛TRK抑制剂。
靶点/IC50	TrkB 9nM (IC50)		TrkC 7nM (IC50)	TrkA 11nM (IC50)
体外研究	GNF-5837 (0.1-500nM; 72-144 hours; GOT1 cells) treatment decreases cell viability in a time- and dose-dependent manner in GOT1 cells. GNF-5837 (5-500nM; 24 hours; GOT1 cells) causes downregulation of PI3K-Akt-mTOR signaling,Ras-Raf-MEK-ERK signaling.GNF-5837 (5-500nM; 72 hours; GOT1 cells) treatment induces G1 cell cycle arrest. GNF-5837 (500nM; 144 hours; GOT1 cells) treatment increases apoptotic cell death. Cell Viability Assay
	Cell Line:	GOT1 cells
	Concentration:	0.1nM , 0.5nM , 1nM , 5nM , 10nM , 50nM , 100nM and 500nM
	Incubation Time:	72 hours, 96 hours and 144 hours
	Result:	Cell viability assay determined a clear decrease of GOT1 cell viability in a time- and dosedependent manner.
体内研究	GNF-5837 (25-100mg/kg; oral administration; once daily; for 10 days; mice) treatment inhibits tumor growth in a mouse xenograft model derived from RIE cells expressing both TRKA and NGF.
	Animal Model:	Mouse xenograft model
	Dosage:	25mg/kg, 50mg/kg, 100mg/kg
	Administration:	Oral administration; once daily; for 10 days
	Result:	72 and 100% tumor regression was observed at 50 and 100mg/kg, respectively. At 25mg/kg, only partial tumor growth inhibition was achieved.

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

生化 TrkA，TrkB 和 TrkC 抑制

TrkA和TrkC生化检测由HTRF法进行。反应混合物包含1μM多肽底物，1μM ATP，和1.8nM TrkA 或 34nM TrkC反应缓冲液 (50mM HEPES pH 7.1，10mM MgCl2，2mM MnCl2，0.01% BSA，2.5mM DTT 和 0.1mM Na3VO4)，最终体积为10微升。所有反应于室温下在白色ProxiPlate™ 384孔正极板上进行，60分钟时用5微升0.2mM EDTA淬灭反应。加入5微升检测试剂(每孔2.5ng PT66K 和0.05 μg SAXL)，板在室温下培养1小时，然后在EnVision阅读器上读取。将化合物在测试混合物中(终DMSO 0.5%)稀释，IC50值通过12点(50 到 0.000282μΜ)测定条件重复两次测定的抑制曲线确定。TrkB的生物化学测定通过卡尺微流体法进行。反应混合物包括1μM 多肽底物，10μM ATP，和2nM TrkB的反应缓冲液，缓冲液包含100 mM HEPES，pH 7.5，5 mM MgCl2，0.01% Triton X-100，0.1% BSA，1mM DTT，10μΜNa3VO4，和10μΜBeta-甘油磷酸盐。反应在室温下进行3小时，产物由Caliper EZ阅读器测定。化合物在测试混合物(终 DMSO 1%)中稀释，IC50值通过12点(50 到 0.000282μΜ)测定条件重复两次测定的抑制曲线确定。

细胞实验:
细胞系	转染结构性表达荧光素酶报告基因和 BCR-ABL 或 Tel-KDR 或其它 Tel 融合激酶的Wt Ba/F3 细胞和 Ba/F3 细胞
浓度	~10μΜ
处理时间	48小时
方法	测试化合物抑制转染组成型表达荧光素酶报告基因和BCR-ABL 或 Tel-KDR或其他Tel融合激酶的wt Ba/F3 细胞和Ba/F3细胞增殖的能力。亲代Ba/F3细胞维持在含有重组小鼠IL3的培养基中，激酶转染的Ba/F3细胞维持在不含IL-3的培养基中。7.5nL化合物通过液体试剂处理系统Echo 555 (Labcyte)点样到1536孔测试板的每孔中。然后700个细胞接种到测试板的孔中，每孔含7μL培养基，化合物以0.17nM 到10uM连续3倍稀释的浓度测试。然后细胞在37℃下培养48小时。将3 μL Bright-Glo®加入每孔，板使用ViewLux读取。

动物实验:
动物模型	负荷 Rie 异种移植物，表达 TrkA 和 NGF的小鼠。
剂量	100mg/kg
给药处理	p.o.

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量 =

浓度 *

体积 *

分子量

*选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

* = *

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

摩尔浓度计算公式

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果