中文名称: | CDK8/19-IN-1 | ||||
---|---|---|---|---|---|
英文名称: | CDK8/19-IN-1 | ||||
别名: | CDK8/19-IN-1;BCP23526;BDBM50248614;J3.615.175G;8-[2-[(2-Methoxyethyl)carbamoyl]pyridine-5-yloxy]-4,5-dihydro-1,7-dithia-2-aza-as-indacene-6-carboxamide | ||||
CAS No: | 1818427-07-4 | 分子式: | C19H18N4O4S2 | 分子量: | 430.5 |
CAS No: | 1818427-07-4 | ||||
分子式: | C19H18N4O4S2 | ||||
分子量: | 430.5 |
一基本信息
产品编号:C10912 |
|||||
产品名称:CDK8/19-IN-1 |
|||||
CAS: |
1818427-07-4 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
|||||
分子量 |
430.50 |
||||
化学名: |
|||||
Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
|
||
Ethanol |
|
||||
Water |
|
||||
体内 |
现配现用 |
|
|||
<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
|||||
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
|||||
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
生物活性
产品描述 |
一种有效的,选择性的,可口服的 CDK8/19 双重抑制剂,对 CDK8,CDK19 和 CDK9 的 IC50 值分别为 0.46nM,0.99nM 和 270nM。 |
||
靶点/IC50 |
CDK8/CycC 0.46nM (IC50) |
CDK19/CycC 0.99nM (IC50) |
CDK19/CycC 0.99nM (IC50) |
体外研究 |
CDK8/19-IN-1 (52h) is a potent CDK8/19 dual inhibitor, with IC50s of 0.46nM, 0.99nM and 270nM for CDK8, CDK19 and CDK9, respectively. CDK8/19-IN-1 also weakly inhibits CDK2, with 62% inhibition at 1μM. CDK8/19-IN-1 (1μM) shows >50% inhibition against GSK3β, PLK1, ASK1, CK1δ, PKA, ROCK1, PKCθ, CDC7. CDK8/19-IN-1 shows Kds of 25, 46, 81, 86, 97, 160 and >3000 nM for CDK19, CDK8, DYRK1B, HASPIN, YSK4, HIPK1 and EPHA3, respectively. CDK8/19-IN-1 displays potent antitumor activity, with GI50 of 0.43-2.5nM for colon, multiple myeloma, acute myelogenous leukemia (AML), lung cancer cells. |
||
体内研究 |
CDK8/19-IN-1 (52h; 1.25 mg/kg twice daily or 2.5 mg/kg once daily, p.o.) significantly suppresses tumor growth in mice bearing RPMI8226 human hematopoietic and lymphoid cells. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )