CDKI-73 - CAS:1421693-22-2 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	CDKI-73
英文名称:	CDKI-73
别名:	LS-007
CAS No:	1421693-22-2	分子式:	C₁₅H₁₅FN₆O₂S₂	分子量:	394.45
CAS No:	1421693-22-2
分子式:	C₁₅H₁₅FN₆O₂S₂
分子量:	394.45

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C10824 CDKI-73 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（≥ 52 mg/mL 超声）

产品描述：

基本信息

产品编号：C10824
产品名称：CDKI-73
CAS:	1421693-22-2	储存条件	粉末	2-8℃	四年
分子式：	C15H15FN6O2S2		溶于液体	-80℃	两年
分子量	394.45			-20℃	一个月
化学名：	3-((5-fluoro-4-(4-methyl-2-(methylamino)thiazol-5-yl)pyrimidin-2-yl)amino)benzenesulfonamide
Solubility (25°C)	体外	DMSO	79mg/mL (200.27mM)
		Ethanol	1.5mg/mL (3.8mM)
		Water	Insoluble
	体内	现配现用
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.5352mL	12.6759mL	25.3518mL
5mM	0.5070mL	2.5352mL	5.0704mL
10mM	0.2535mL	1.2676mL	2.5352mL
50mM	0.0507mL	0.2535mL	0.5070mL

生物活性

产品描述	具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制剂，其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的 Ki 值分别为 4nM、4nM 和 3nM。
靶点/IC₅₀	CDK2 (Cell-free assay)	CDK9 (Cell-free assay)		CDK1 (Cell-free assay)	CDK4 (Cell-free assay)
	3.27nM	5.78nM		8.17nM	8.18nM
体外研究	CDKI-73 is highly cytotoxic to primary leukemia cells derived from CLL patients (mean LD50 = 0.08μM) and shows>500-fold selectivity for primary leukemia cells over normal B-lymphocytes (LD50 = 40.5μM). CDKI-73 (0.1μM, 4 h) inhibits the phosphorylation of serine 2 of RNA polymerase II and MCL1 protein expression in CLL cells. CDKI-73 induced caspase-dependent apoptosis that was preceded by dephosphorylation of cdk9 and serine 2 of RNA polymerase II. CDKI-73 is highly effective against all cell lines tested with an IC50 in the range of 0.012-0.517μM; in particular three MLLAML cell lines, namely MOLM13, MV4-11 and THP-1, were highly sensitive to CDKI-73 with IC50 values <0.062μM. Cell Viability Assay.
	Cell Line:		CLL cells.
	Concentration:		0-1μM.
	Incubation Time:		48 h.
	Result:		Shows preferential cytotoxicity in CLL cells.
体内研究	CDKI-73 (25, 50, 100 mg/kg) markedly decreases tumor growth in a dose-dependent manner and results in a prolongation of animal life span (P < 0.001) without causing body weight loss and other overt toxicities.
	Animal Model:		MV4-11 tumor bearing mice .
	Dosage:		25mg/kg.
	Administration:		Orally once everyday for 33 days.
	Result:		Caused a remarkable delay in tumor growth compared to vehicle-treated mice, as reflected in a percentage for the mean tumor volume in treated to control mice of 43% at day 31.

	Animal Model:		Balb/C mice aged 6-8 weeks.
	Dosage:		2mg/kg (IV), 10, 20 and 40mg/kg (PO). (Pharmacokinetic Analysis.)
	Administration:		IV and PO, single dose.
	Result:		The Cmax increased from 1.29 to 3.66μM at a mean time of 1 h and the area under the curve (AUC) of CDKI-73 increased from 3.51 to 12.8μM.h when the oral dose was escalated from 10 to 40mg/kg. CDKI-73 was eliminated from plasma with a mean terminal half-life (T1/2) of 2 h. Its oralbioavailability (F) ranged from 54 to 85% across the three doses.

保存条件：

2-8℃ 充氮保存

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

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参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量 =

浓度 *

体积 *

分子量

*选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

* = *

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

摩尔浓度计算公式

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果