| 中文名称: | BMS-265246 | ||||
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| 英文名称: | BMS-265246 | ||||
| 别名: | BMS-265246 (4-butoxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)-(2,6-difluoro-4-methylphenyl)methanone | ||||
| CAS No: | 582315-72-8 | 分子式: | C18H17F2N3O2 | 分子量: | 345.34 |
| CAS No: | 582315-72-8 | ||||
| 分子式: | C18H17F2N3O2 | ||||
| 分子量: | 345.34 | ||||
基本信息
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产品编号：B10775 |
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产品名称：BMS-265246 |
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CAS: |
582315-72-8 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
345.34 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
(4-butoxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)-(2,6-difluoro-4-methylphenyl)methanone |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
35mg/mL (101.34mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol |
30mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.8957mL |
14.4785mL |
28.9570mL |
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5mM |
0.5791mL |
2.8957mL |
5.7914mL |
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10mM |
0.2896mL |
1.4478mL |
2.8957mL |
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50mM |
0.0579mL |
0.2896mL |
0.5791mL |
生物活性
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产品描述 |
一种CDK1/2抑制剂，对CDK1/cyclin B和CDK2/cyclin E的IC50分别为6nM和9nM。 |
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靶点/IC50 |
CDK1/CyclinB |
CDK2/CyclinE |
CDK4/CyclinD |
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6nM |
9nM |
230nM |
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体外研究 |
BMS265246 抑制CDK4/cycD 活性，IC50为0.23μM，抑制A2780 Cytox，IC50为0.76μM。BMS265246 与CDK2结合，抑制位点与ATP嘌呤结合位点重合，且在蛋白骨架上与Leu83形成重要的氢键。BMS265246有效抑制CDK1和CDK2。BMS265246代表了最有力的CDK/CDK2选择性类似物。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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CDK1/Cyclin B1 激酶实验 |
激酶反应含 100ng表达 GST-CDK1/cyclin B1 复合体的杆状病毒, 1μg 组蛋白 H1, 0.2μCi 33 P γ-ATP, 25μM ATP，溶于50μL 激酶 buffer中 (50mM Tris, pH 8.0, 10mM MgCl2, 1mM EGTA, 0.5mM DTT)。在 30oC下反应进行45分钟，然后加入三氯乙酸 (TCA)终止反应，终浓度为15%。使用 Filtermate 通用收集器，收集TCA 沉淀物到GF/C 联合过滤板上，使用TopCount 96 孔液体闪烁计数器测量过滤器。获得剂量反应曲线，测定抑制50%激酶活性 (IC50)所需的浓度。BMS265246溶于DMSO ，浓度为10mM，按6种浓度估量，每种重复三次。实验中DMSO终浓度为2%。通过非线性回归分析测定IC50值，变异系数(SD/平均值, n = 6) 为16%。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
HCT116 |
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浓度 |
0-5μM |
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处理时间 |
24小时 |
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方法 |
HCT-116细胞接种在96孔板上。每孔中,通过计算每个视野领域的细胞数而测量细胞密度。细胞密度转化为相对于DMSO处理板平均细胞密度的相对百分比（即100％对应于DMSO处理的细胞平均密度）。使用TIBCO Spotfire拟合Logistic回归曲线,曲线为 50%时的浓度记为BMS-265246的EC50值。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
