中文名称: | AS1517499 | ||||
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英文名称: | AS1517499 | ||||
别名: | AS1517499 AS-1517499 | ||||
CAS No: | 919486-40-1 | 分子式: | C20H20ClN5O2 | 分子量: | 397.86 |
CAS No: | 919486-40-1 | ||||
分子式: | C20H20ClN5O2 | ||||
分子量: | 397.86 |
基本信息
产品编号: |
A12273 |
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产品名称: |
AS1517499 |
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CAS: |
919486-40-1 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量: |
397.86 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名: |
5-Pyrimidinecarboxamide,2-((2-(3-chloro-4-hydroxyphenyl)ethyl)amino)-4-((phenylmethyl)amino)- |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
79mg/mL (198.56mM) |
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Ethanol |
36mg/mL (90.48mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.5134mL |
12.5672mL |
25.1345mL |
5mM |
0.5027mL |
2.5134mL |
5.0269mL |
10mM |
0.2513mL |
1.2567mL |
2.5134mL |
50mM |
0.0503mL |
0.2513mL |
0.5027mL |
生物活性
产品描述 |
一种有效的、可透过血脑屏障的STAT6磷酸化抑制剂. |
靶点 |
STAT6 |
21nM |
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体外研究 |
AS1517499抑制IL-4诱导的小鼠脾脏T细胞向Th2分化,但对IL-12诱导的Th1分化没有影响。AS1517499能够阻止IL-4激活的、由STAT6介导的原代PCa细胞形成克隆潜力的增加。浓度为300nM时,AS1517499降低了原代基底PCa细胞的形成克隆潜能。 |
体内研究 |
在小鼠体内进行AS1517499处理,AS1517499可通过抑制气管平滑肌中RhoA的上调,减缓抗原诱导的气管平滑肌高反应性,这可能是由于AS1517499降低了小鼠气管中IL-13的产生。AS1517499可通过抑制PPARγ来减少凋亡细胞灌注对bleomycin诱导的肺纤维化的预防效果。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
正常人体气管平滑肌细胞 |
浓度 |
100nM |
处理时间 |
30 min |
方法 |
将细胞培养于添加有5%胎牛血清、0.5ng/ml hEGF、5mg/ml胰岛素、2ng/ml hFGF-b、50mg/ml庆大霉素和50ng/ml 两性霉素B的SmBM培养基中。将细胞培养在37℃、5% CO2的培养箱中,每48-72小时更换培养基,当细胞贴壁生长汇合至90-95%时进行传代。将传代次数7-9次的hBSMCs以3,500 cells/cm2的密度接种于6孔板和8孔chamber slides,当达到80-85%的细胞融合率时,将细胞进行无血清培养,培养24小时。然后加入人源重组IL-13。在IL-13加入前,对细胞处理以AS1517499或0.3% DMSO。在一些实验中,在加入IL-13后,与AS1517499共同孵育0, 3或12小时。而在另一些实验中,在加入IL-13前,细胞处理以Y-27632或0.3% DMSO。IL-13处理一段时间后,用PBS洗涤细胞,收集用于WB。 |
动物实验: |
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动物模型 |
小鼠过敏性支气管哮喘模型(Male BALB/c mice) |
剂量 |
1或10mg/kg/d |
给药处理 |
i.p. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )