Cell Cycle/DNA Damage(细胞周期/DNA损伤)

要控制真核细胞的生长与分裂,需要可确保细胞适时活动的被称之为“检查点”的分子回路。通过检查点从一个细胞周期阶段到下一个细胞周期阶段,需要一组监测细胞生长和 DNA 完整性的相互协调的蛋白质。不受控制的细胞分裂或受损 DNA 的传播会导致基因组不稳定性以及肿瘤的发生。

G1/S 检查点可控制细胞通过限制点 (R) 进入 DNA 合成 S 期的进程。在 G1 阶段,抑癌基因 Rb 结合并抑制转录因子 E2F。在 G1 末期被周期素依赖性激酶 (CDK) 磷酸化的 Rb 会诱使 Rb 分裂,并允许 E2F 介导的 S 期促进基因的转录。作为对上游信号的反应,INK4 和 Kip/Cip 家族抑制剂会控制 CDK 活性,并防止其进入 S 期。DNA 损伤会通过 ATM/ATR 和 Chk1/2 激酶激活反应通路来限制 CDK 活性,从而导致细胞周期停滞和 DNA 修复或细胞死亡。

G2/M 检查点可防止带有受损 DNA 的细胞进入有丝分裂 (M) 阶段。与 cyclin B 结合的活化 CDK1 (cdc2) 可推动细胞进入有丝分裂阶段。Wee1 和 Myt1 激酶以及 cdc25 磷酸酶竞相调控 CDK1 活性;Wee1 和 Myt1 可抑制 CDK1,并防止其进入有丝分裂阶段,而 cdc25 能够去除抑制性磷酸盐。DNA 损伤会激活多个使激酶 Chk1/2 以及癌抑制蛋白 p53 磷酸化的激酶。Chk1/2 激酶刺激 Wee1 活性,并抑制 cdc25C,从而防止进入有丝分裂阶段。p53 的磷酸化能够促进 p53 和 MDM2 之间的分裂,并使转录因子可以与 DNA 相结合。

纺锤体检查点确保在从分裂中期进行到分裂后期之前,进行适当的染色单体附着。SCF 与 APC/C 蛋白复合体发挥着重要作用,APC-cdc20 通过促进多个底物(包括 cyclin B 和分泌蛋白 securin)的泛素介导降解开始进入分裂后期。

3-methoxy-N-(3-(thiazolo[5,4-b]pyridin-2-yl)phenyl)benzamide

3-methoxy-N-(3-(thiazolo[5,4-b]pyridin-2-yl)phenyl)benzamide
3-methoxy-N-(3-(thiazolo[5,4-b]pyridin-2-yl)phenyl)benzamide

CAS No:863589-52-0 分子式:C20H15N3O2S 分子量:361.42
M14527 >98% 【psaitong】
JAMM protein inhibitor 2

JAMM protein inhibitor 2
JAMM protein inhibitor 2

CAS No:848249-35-4 分子式:C21H26N2O2 分子量:338.44
J10117 >98% 【psaitong】
GEN6776

GEN6776
GEN6776

CAS No:2009273-71-4 分子式:C20H20N4O2 分子量:348.4
G70082 98% 【psaitong】
ARTD10/PARP10-IN-1

ARTD10/PARP10-IN-1
ARTD10/PARP10-IN-1

CAS No:1708103-76-7 分子式:C12H12N2O4 分子量:248.23
A14139 98% 【psaitong】
CDK9-IN-15

CDK9-IN-15
CDK9-IN-15

CAS No:852678-17-2 分子式:C16H11N3Os 分子量:293.34
C14139 98% 【psaitong】
N-(3-(imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)-2-methoxybenzamide

N-(3-(imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)-2-methoxybenzamide
N-(3-(imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)-2-methoxybenzamide

CAS No:667910-69-2 分子式:C19H15N3O2S 分子量:349.41
I11311 >98% 【psaitong】
GNE-6640

GNE-6640
GNE-6640

CAS No:2009273-67-8 分子式:C20H18N4O 分子量:330.38
G70083 >98% 【psaitong】
ARTD10/PARP10-IN-2

ARTD10/PARP10-IN-2
ARTD10/PARP10-IN-2

CAS No:1708103-69-8 分子式:C12H13N3O3 分子量:247.25
A14138 98% 【psaitong】
SIRT2-IN-9

SIRT2-IN-9
SIRT2-IN-9

CAS No:522650-91-5 分子式:C21H22N6Os2 分子量:438.57
S13740 >98% 【psaitong】
PARP1-IN-8

PARP1-IN-8
PARP1-IN-8

CAS No:836640-15-4 分子式:C23H18ClN3O2 分子量:403.86
P13064 >98% 【psaitong】