| 中文名称: | 富马酸沃诺拉赞 促销 | ||||
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| 英文名称: | Vonoprazan Fumarate | ||||
| 别名: | 富马酸沃诺拉赞 1-(5-(2-fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl)-N-methylmethanamine fumarate TAK438 | ||||
| CAS No: | 1260141-27-2 | 分子式: | C21H20FN3O6S | 分子量: | 461.46 |
| CAS No: | 1260141-27-2 | ||||
| 分子式: | C21H20FN3O6S | ||||
| 分子量: | 461.46 | ||||
基本信息
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产品编号： |
V10015 |
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产品名称： |
Vonoprazan Fumarate |
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CAS: |
1260141-27-21 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
二年 |
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分子量： |
461.46 |
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化学名： |
1-(5-(2-fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl)-N-methylmethanamine fumarate TAK438 |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
62mg/mL (134.35mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
0.5% methylcellulose |
17mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.1670mL |
10.8352mL |
21.6704mL |
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5mM |
0.4334mL |
2.1670mL |
4.3341mL |
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10mM |
0.2167mL |
1.0835mL |
2.1670mL |
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50mM |
0.0433mL |
0.2167mL |
0.4334mL |
生物活性
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产品描述 |
一种P-CABs（钾竞争性酸阻断剂）。 |
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靶点 |
pKi:7.85 (OX2R),6.29 (OX1R) |
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体外研究 |
TAK-438是一种吡咯类衍生物，具有与P-CABs完全不同的化学结构。TAK-438抑制胃部H+,K+-ATPase活性，这种作用存在浓度依赖性。在中性条件下（pH7.5），TAK-438的抑制活性与在弱酸性条件下（pH为6.5）几乎相同。TAK-438不抑制Na+,K+-ATPase活性，即使浓度高于其作用于胃部H+,K+-ATPase活性的IC50值500倍。TAK-438抑制胃部H+, K+-ATPase活性，按K+竞争性的方式，Ki为3nM。 |
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体内研究 |
TAK-438抑制基础胃酸分泌，这种作用存在剂量依赖性，ID50值为1.26mg/kg。TAK-438静脉给药，增加胃部灌注液的pH值，这种作用存在剂量依赖性，增加的pH值在给药后维持5小时。TAK-438按1mg/kg剂量处理，90分钟后，pH值达到稳定状态，最高pH值为5.9。此外，TAK-438处理大鼠和狗，有效且更持久地抑制组胺刺激的胃酸分泌。TAK-438通过胃组织的高积累和低清除力，具有显著的抗分泌活性。TAK-438不受胃液分泌状态影响，不像PPIs。 |
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特征 |
在酸性和中性环境下，TAK-438都可抑制H+,K+-ATPase。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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动物实验: |
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动物模型 |
雄性Sprague-Dawley大鼠 |
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剂量 |
1,2,和4mg/kg |
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给药处理 |
口服处理 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
