| 中文名称: | URMC-099 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | URMC-099 | ||||
| 别名: | 3-(1H-吲哚-5-基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶;3-(1H-吲哚-5-基)-5-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯基)-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶 3-(1H-indol-5-yl)-5-[4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]phenyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridineURMC-099;URMC-099;3-(1H-indol-5-yl)-5-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine;CS-1776;URMC-099;URMC099;RMC099;inhibit,MLKs,Autophagy,URMC099,URMC099,URMC-099,Inhibitor,MixedLineageKinase | ||||
| CAS No: | 1229582-33-5 | 分子式: | C27H27N5 | 分子量: | 421.54 |
| CAS No: | 1229582-33-5 | ||||
| 分子式: | C27H27N5 | ||||
| 分子量: | 421.54 | ||||
密度：
1.256±0.06 g/cm3(Predicted)
包装规格：
1ml in glass bottle
产品简介：
一种口服生物有效的，大脑渗透性mixedlineagekinase(MLK)抑制剂，对MLK1,MLK2,MLK3,和DLK的IC50分别为19nM,42nM,14nM,以及150nM，也能抑制LRRK2的活性，IC50为11nM。
溶解性：
可溶于二甲基亚砜(> 25毫克/毫升)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
靶点：
Abl1(Cell-free assay):6.5 nM
LRRK2(Cell-free assay):6.5 nM
MLK3 (Cell-free assay):14 nM
MLK1 (Cell-free assay):19 nM
VEGFR1/FLT1 (Cell-free assay):39 nM
LRRK2(Cell-free assay):6.5 nM
MLK3 (Cell-free assay):14 nM
MLK1 (Cell-free assay):19 nM
VEGFR1/FLT1 (Cell-free assay):39 nM
体外研究：
URMC-099抑制小胶质细胞中LPS诱导的TNFα释放，和人单核细胞中HIV-1 Tat诱导的细胞因子释放。 URMC-099防止培养的神经轴突被小胶质细胞破坏和吞噬。[2]体外实验中，URMC-099降低fMLP诱导的野生型嗜中性粒细胞的趋药性。
体内研究：
在小鼠体内，URMC-099表现出良好的药代动力学性能和改善的CNS渗透性。在体内，URMC-099 (10 mg/kg i.p.)减少炎性细胞因子产生，保护神经元结构，并改变小胶质细胞对HIV-1 Tat暴露下的形态和超微响应。在野生型小鼠体内，URMC099显著减少中性粒细胞通过fMLP进入腹膜。
激酶实验：
对 MLK3激酶活性抑制的生化检测：髓鞘碱性蛋白(终浓度20 μM)溶解于含有10 μM MgCl2，1 μM EGTA，0.02% Brij35，0.02 mg/ml BSA，0.1 μM Na3VO4，2 mM DTT，和1% DMSO 的20 mM Hepes (pH 7.5)。加入活化的MLK3，混合(终浓度20 nM)，并加入抑制剂DMSO溶液。33P-ATP (比活度 500 μCi/μL)加入到反应混合物以引发反应(ATP 浓度：10 μM)，混合物在室温下培养20分钟。百分活性使用专有HOTSPOT™微流体过滤结合技术测定。
动物实验：
动物模型：暴露于 HIV-1 Tat的小鼠
剂量：10 mg/kg，一天两次
给药处理：i.p.
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件：
-20°C
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
