| 中文名称: | 沙格列汀一水合物 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Saxagliptin hydrate | ||||
| 别名: | 沙格列汀水合物;沙克列汀水合物 BMS-477118 hydrate;saxagliptin monohydrate;Onglyza hydrate | ||||
| CAS No: | 945667-22-1 | 分子式: | C18H27N3O3 | 分子量: | 333.43 |
| CAS No: | 945667-22-1 | ||||
| 分子式: | C18H27N3O3 | ||||
| 分子量: | 333.43 | ||||
包装规格：
5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种有效，选择性，可逆，竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
体内实验：
DMSO :66 mg/mL (197.94 mM)
Ethanol：66 mg/mL (197.94 mM)
Water：1 mg/mL (2.99 mM)
Ethanol：66 mg/mL (197.94 mM)
Water：1 mg/mL (2.99 mM)
靶点：
DPP-4
体外研究：
Saxagliptin (100 nM; 48 hours; INS-1 832/13 cells) treatment significantly induceS β-cell proliferation.
Saxagliptin (100 nM; 48 hours; INS-1 832/13 cells) treatment increases the p-AKT and active β-catenin protein levels, paralleled with the increase of c-myc and cyclin D1 protein expression.
Saxagliptin acts by preventing the degradation of glucagon-like peptide-1 and hence increases secretion of insulin and decreases secretion of glucagon.
Saxagliptin (100 nM; 48 hours; INS-1 832/13 cells) treatment increases the p-AKT and active β-catenin protein levels, paralleled with the increase of c-myc and cyclin D1 protein expression.
Saxagliptin acts by preventing the degradation of glucagon-like peptide-1 and hence increases secretion of insulin and decreases secretion of glucagon.
体内研究：
Saxagliptin (1 mg/kg; for 12 weeks) treatment in high-fat diet/streptozotocin-induced diabetic rats, significant improvement in pancreas insulin secretion capacity evaluated by hyperglycemia clamp and increased β-cell to α-cell areas ratio are observed.
Saxagliptin dose-dependently inhibits plasma DPP-4 activity in Han-Wistar rats, by ~70% at 7 hours postdose with 1 mg/kg and by ~90% at 7 hours postdose with 10 mg/kg. At 24 hours postdose, ~20% and 70% inhibition, respectively, remained.
Saxagliptin dose-dependently inhibits plasma DPP-4 activity in Han-Wistar rats, by ~70% at 7 hours postdose with 1 mg/kg and by ~90% at 7 hours postdose with 10 mg/kg. At 24 hours postdose, ~20% and 70% inhibition, respectively, remained.
细胞实验：
细胞系：骨髓基质细胞(MSC); MC3T3E1成骨样细胞
浓度：1.5 或 15 μM
处理时间：24 h 或 1 h
方法：亚融合状态的细胞先进行过夜血清饥饿，然后用1.5或15 μM saxagliptin和/或FBS (1%), insulin (5 ng/mL)或IGF1 (10-8 M)孵育24小时（用于检测细胞增殖）或1小时（用于检测信号转导机制）。
浓度：1.5 或 15 μM
处理时间：24 h 或 1 h
方法：亚融合状态的细胞先进行过夜血清饥饿，然后用1.5或15 μM saxagliptin和/或FBS (1%), insulin (5 ng/mL)或IGF1 (10-8 M)孵育24小时（用于检测细胞增殖）或1小时（用于检测信号转导机制）。
动物实验：
动物模型：C57BLKS/J成年小鼠；db/db小鼠
剂量：0.1 mg/kg
给药处理：口服
剂量：0.1 mg/kg
给药处理：口服
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件：
-20°C
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
