中文名称: SB-222200
英文名称: SB-222200
CAS No: 174635-69-9
分子式: C26H24N2O
分子量: 380.48
S11188 SB-222200 ≥98% (psaitong)
包装规格:
10mg 50mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥100mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:

S11188

产品名称:

SB-222200

CAS:

174635-69-9

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C26H24N2O

溶于液体

-80℃

6个月

分子量:

380.48

-20℃

1个月

化学名: 

 

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

 

Ethanol

 

Water

 

体内(现配现用):

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.6283mL

13.1413mL

26.2826mL

5mM

0.5257mL

2.6283mL

5.2565mL

10mM

0.2628mL

1.3141mL

2.6283mL

 

生物活性

产品描述

一种有效、选择性、口服活性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 NK-3 受体 (NK-3 receptor) 拮抗剂。SB-222200 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。

靶点

NK3

 

体外研究

SB-222200 inhibits 125I-[MePhe7]neurokinin B (NKB) binding to CHO cell membranes stably expressing the hNK-3 receptor (CHO-hNK-3R) with a Ki of 4.4nM.SB-222200 antagonizes NKB-induced Ca2+ mobilization in HEK 293 cells stably expressing the hNK-3 receptor (HEK 293-hNK3R) with an IC50 of 18.4nM.SB-222200 is selective for hNK-3 receptors compared with hNK-1 (Ki>100,000nM) and hNK-2 receptors (Ki=250nM).SB-222200 (10 nM-1μM) produces a concentration-dependent,surmountable inhibition of NKB-induced Ca2+ mobilization in HEK 293-hNK-3R cells.

体内研究

SB-222200 (5mg/kg;30 min pretreatment) produces inhibition of behavioral responses induced by NK-3 receptor-selective agonist senktide (HY-P0187) in mice.SB-2222006 exhibits moderate oral bioavailability (rat 46%) and Cmax (rat 427ng/mL) following oral administration (rat 10mg/kg).SB-2222006 exhibits terminal elimination half-life (rat 1.9h) due to high plasma clearance (56mL/min/kg) following intravenous administration (rat 2.5mg/kg).

Animal Model:

Male BALB/c mice (19-21g)

Dosage:

5mg/kg

Administration:

Oral administration

Result:

Produced 57% inhibition of senktide-induced behavioral responses in mice.

 

Animal Model:

Male Sprague-Dawley rats (300-400g)

Dosage:

2.5mg/kg for i.v.;10mg/kg for p.o.(Pharmacokinetic Analysis)

Administration:

Intravenous injection and oral gavage

Result:

Oral bioavailability (46%),T1/2 (1.9h),Cmax (427ng/mL).

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):