| 中文名称: | 瑞格非尼盐酸盐 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Regorafenib (Hydrochloride) | ||||
| 别名: | 瑞格非尼盐酸盐;瑞戈非尼盐酸盐;盐酸瑞格非尼;瑞格菲尼盐酸盐;盐酸盐瑞格菲尼;瑞戈菲尼;瑞戈菲尼盐酸盐 BAY73-4506hydrochloride;4-[4-[[[[4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]-3-fluorophenoxy]-N-methyl-2-pyridinecarboxamidehydrochloride;RegafenibHCL;Regafenibhydrochloride;2-Pyridinecarboxamide,4-[4-[[[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]-3-fluorophenoxy]-N-methyl-,monohydrochloride;4-[4-({[4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoyl}amino)-3-fluorophenoxy]-N-methyl-2-pyridinecarboxamidehydrochloride(1:1);4-(4-(3-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)ureido)-3-fluorophenoxy)-N-methylpicolinamidehydr;Regorafenib(Hydrochloride) | ||||
| CAS No: | 835621-07-3 | 分子式: | C21H16Cl2F4N4O3 | 分子量: | 519.28 |
| CAS No: | 835621-07-3 | ||||
| 分子式: | C21H16Cl2F4N4O3 | ||||
| 分子量: | 519.28 | ||||
包装规格：
25mg 50mg 100mg 500mg 1g in glass bottle
产品简介：
一种多靶点抑制剂，靶作用于 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1，IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
溶解性：
体外溶解度(25 °C) DMSO: 100mg/mL (192.57 mM) ; 水: 不溶; 乙醇: 不溶
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture)
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture)
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂：50% PEG300→50% Saline
Solubility: 2 mg/mL (3.85 mM); 悬浊液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: 2 mg/mL (3.85 mM); 悬浊液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
VEGFR1:13 nM (IC50)
VEGFR2:4.2 nM (IC50)
VEGFR3:46 nM (IC50)
PDGFRβ:22 nM (IC50)
Braf:28 nM (IC50)
BRafV600E:19 nM (IC50)
Raf-1:2.5 nM (IC50)
VEGFR2:4.2 nM (IC50)
VEGFR3:46 nM (IC50)
PDGFRβ:22 nM (IC50)
Braf:28 nM (IC50)
BRafV600E:19 nM (IC50)
Raf-1:2.5 nM (IC50)
体外研究：
Regorafenib potently inhibits VEGFR2 autophosphorylation in NIH-3T3/VEGFR2 cells with an IC50 of 3 nM. In HAoSMCs, regorafenib inhibits PDGFR-β autophosphorylation after stimulation with PDGF-BB, with an IC50 of 90 nM. Regorafenib inhibits the proliferation of VEGF165-stimulated HUVECs, with an IC50 of 3 nM. Regorafenib causes a concentration-dependent decrease in Hep3B cell growth, having an IC50 of 5 μM. Regorafenib subsequently increases the levels of phospho-c-Jun, a JNK target, but not total c-Jun in Hep3B cells.
体内研究：
Regorafenib effectively inhibits growth of the Colo-205 xenografts in the dose range of 10-100 mg/kg reaching a TGI of 75% at day 14 at the 10 mg/kg dose. In the MDA-MB-231 model, regorafenib is highly efficacious at a dose as low as 3 mg/kg, resulting in a significant TGI of 81%, which increases to 93% at doses of 10 and 30 mg/kg, where tumor stasis is reached.
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件：
-20°C
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
