| 中文名称: | Ripretinib | ||||
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| 英文名称: | Ripretinib | ||||
| 别名: | 瑞普替尼 DCC2618;1-(4-bromo-5-(1-ethyl-7-(methylamino)-2-oxo-1,2-dihydro-1,6-naphthyridin-3-yl)-2-fluorophenyl)-3-phenylurea | ||||
| CAS No: | 1442472-39-0 | 分子式: | C24H21BrFN5O2 | 分子量: | 510.37 |
| CAS No: | 1442472-39-0 | ||||
| 分子式: | C24H21BrFN5O2 | ||||
| 分子量: | 510.37 | ||||
基本信息
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产品编号：R10153 |
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产品名称：Ripretinib |
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CAS: |
1442472-39-0 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
510.37 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
100mg/mL (195.94mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
1.9594mL |
9.7970mL |
19.5940mL |
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5mM |
0.3919mL |
1.9594mL |
3.9188mL |
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10mM |
0.1959mL |
0.9797mL |
1.9594mL |
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50mM |
0.0392mL |
0.1959mL |
0.3919mL |
生物活性
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产品描述 |
一种口服生物利用的，选择性的KIT和PDGFRA开关控制抑制剂。 |
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靶点/IC50 |
PDGFR |
WT KIT |
D816H KIT |
V654A KIT |
D816V KIT |
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4nM |
5nM |
8nM |
14nM |
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体外研究 |
DCC-2618有效并广泛地抑制KIT原发性和耐药性突变体，如发生在外显子9、11、13、14、17和18的突变，以及发生在PDGFRA外显子12、14、18的原发性突变。DCC-2618以纳摩尔级别的效力抑制多种性质的KIT：WT (IC50 4nM), V654A (8nM), T670I (18nM), D816H (5nM), D816V (14nM)。在瞬时转染了KIT原发性突变体和二次突变的CHO细胞中，DCC-2618抑制了外显子17、外显子9/13、外显子9/14，外显子9/17，外显子11/17突变的KIT，包括位于外显子17的D816V, D816G, D820A, D820E, D820Y, N822K, N822Y, N822H和Y823D原发性或二次突变。在MO7e细胞系中，DCC-2618抑制野生型KIT的磷酸化（IC50=36nM）。在人源GIST细胞系中，包括GIST T1(缺失外显子11)、GIST 430（缺失外显子11/外显子13 V654A）和GIST 48（外显子11 V560D/外显子17 D820A）, DCC-2618也能有效抑制KIT的激活。在小鼠肥大细胞增多症中，DCC-2618可有效抑制P815细胞(表达外显子17 D816Y 突变KIT)的增殖，IC50为2nM。在多种人类肥大细胞系（HMC-1, ROSA, MCPV-1）和从晚期系统性肥大细胞增多症患者体内分离的原代肿瘤肥大细胞中，DCC-2618可抑制其增殖和生存。 |
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体内研究 |
在体内，50mg/kg DCC-2618可在GIST T1移植瘤模型抑制KIT磷酸化，达到90%的有效剂量（ED90），EC50约为470ng/mL。每日两次口服给药，DCC-2618可几乎完全地造成肿瘤瘀滞。在移植瘤模型中，DCC-2618可阻止KIT和PFGFRA驱动的肿瘤生长。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验: |
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细胞系 |
HMC-1.1, HMC-1.2, ROSA (KIT WT)和 ROSA (KIT D816V)细胞 |
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浓度 |
0.5-5μM |
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处理时间 |
4h |
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方法 |
将细胞培养于对照组培养基中或加入0.5-5μM DCC-2618，置于37℃培养4小时。结束后，收集细胞提取蛋白质，进行Western blotting分析。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
小鼠移植瘤模型 |
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剂量 |
100mg/kg/day 或 25mg/kg/day 或 50mg/kg BID |
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给药处理 |
口服 |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
