| 中文名称: | PIK-III | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | PIK-III | ||||
| 别名: | 4'-(环丙基甲基)-N2-4-吡啶基[4,5'-联嘧啶]-2,2'-二胺;化合物PIK-III;PIK-Ⅲ PIK-III;Vps34-PIK-III;4'-(Cyclopropylmethyl)-N2-4-pyridinyl[4,5'-bipyrimidine]-2,2'-diamine;Vps34inhibitorPIK-III;[4,5'-Bipyrimidine]-2,2'-diamine,4'-(cyclopropylmethyl)-N2-4-pyridinyl-;PI3K,Autophagy,Vps34PIKIII,Vps-34-PIK-III,Inhibitor,Phosphoinositide3-kinase,Vps34PIKIII,inhibit;PIK-Ⅲ;4'-(Cyclopropylmethyl)-N2-(pyridin-4-yl)-[4,5'-bipyrimidine]-2,2'-diamine | ||||
| CAS No: | 1383716-40-2 | 分子式: | C17H17N7 | 分子量: | 319.36 |
| CAS No: | 1383716-40-2 | ||||
| 分子式: | C17H17N7 | ||||
| 分子量: | 319.36 | ||||
沸点：
657.4±65.0 °C(Predicted)
密度：
1.380±0.06 g/cm3(Predicted)
包装规格：
1ml in glass bottle
产品简介：
PIK-III, 一种选择性VPS34酶活性的抑制剂，抑制细胞自噬以及LC3的重新脂化，稳定自噬底物。其对VPS34和 PI(3)Kδ的IC50值分别为0.018 μM和1.2 μM。VPS34酶活性对于哺乳动物细胞中LC3的脂化是十分必要的。PIK-III在哺乳动物细胞中是一种强力的细胞自噬以及LC3脂化的抑制剂。在H4细胞中，当自噬反应被mTOR抑制剂AZD8055诱导时，PIK-III可抑制自溶酶体的形成、在基础水平上提高LC3的胞质信号。在CCCP-诱导的线粒体自噬模型中，PIK-III抑制线粒体的清除。在H4和PSN1细胞中，PIK-III的处理导致LC3-I水平的上升。在Panc10.05细胞中，PIK-III同时升高LC3-II和LC3-I的水平。
溶解性：
溶解度(25 ° C)体外 DMSO: 63mg/mL (197.26 mM) ; 乙醇: 63mg/mL (197.26 mM) ; 水: 不溶
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
Vps34:18 nM (IC50)
PI(3)Kδ:1.2 μM (IC50)
PI(3)Kγ:3.04 μM (IC50)
PI(3)Kα:3.96 μM (IC50)
PI(3)Kδ:1.2 μM (IC50)
PI(3)Kγ:3.04 μM (IC50)
PI(3)Kα:3.96 μM (IC50)
体外研究：
Vps34-PIK-III (1，5，10 μM；24 h) 抑制 DLD1 细胞中的自噬和 LC3 脂化[1]。
Vps34-PIK-III (1，5，10 μM；24 小时) 导致 DLD1 细胞中脂化和非脂化形式的 LC3 增加[1]。
Vps34-PIK-III (5 μM；24 小时) 显著降低 HCC 细胞中干性基因的表达[2]。
Vps34-PIK-III (5 μM；24 小时) 通过 Huh7 和 MHCC97H 细胞中的 AMPK 激活抑制肝 CSC[2]。
Vps34-PIK-III (1，5，10 μM；24 小时) 导致 DLD1 细胞中脂化和非脂化形式的 LC3 增加[1]。
Vps34-PIK-III (5 μM；24 小时) 显著降低 HCC 细胞中干性基因的表达[2]。
Vps34-PIK-III (5 μM；24 小时) 通过 Huh7 和 MHCC97H 细胞中的 AMPK 激活抑制肝 CSC[2]。
体内研究：
Vps34-PIK-III (10 mg/kg；口服；单次) 快速吸收并显示出适中的平均全身清除率（30 mL/min/kg，约占肝血流量的 33%），具有良好的口服生物利用度 (F% = 47)。
细胞实验：
细胞系:H4细胞/ HeLa细胞
浓度:2.5μM（H4细胞）/ 5μM（Hela细胞）
孵育时间:过夜（在H4细胞中）/12 h（在Hela细胞中）
方法:为了确定抑制VPS34的功能是否影响自噬反应，LC3和一些已知的自噬底物（如被破坏的线粒体、自噬运货受体p62）被检测。表达mCherry-GFP-LC3的H4细胞用小分子化合物处理过夜，固定，Hoechst 33342染色，自动采集拍照。表达GFP-Parkin的Hela细胞用PIK-III处理12小时，然后加入CCCP处理12小时，固定，对内源性Tom20进行染色并拍照检测。
浓度:2.5μM（H4细胞）/ 5μM（Hela细胞）
孵育时间:过夜（在H4细胞中）/12 h（在Hela细胞中）
方法:为了确定抑制VPS34的功能是否影响自噬反应，LC3和一些已知的自噬底物（如被破坏的线粒体、自噬运货受体p62）被检测。表达mCherry-GFP-LC3的H4细胞用小分子化合物处理过夜，固定，Hoechst 33342染色，自动采集拍照。表达GFP-Parkin的Hela细胞用PIK-III处理12小时，然后加入CCCP处理12小时，固定，对内源性Tom20进行染色并拍照检测。
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件：
-20°C
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
