PRIMA-1 - CAS:5608-24-2 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	PRIMA-1
英文名称:	PRIMA-1
别名:	2,2-二羟基甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-酮;2,2-双(羟基甲基)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3-酮 NSC-281668
CAS No:	5608-24-2	分子式:	C₉H₁₅NO₃	分子量:	185.22
CAS No:	5608-24-2
分子式:	C₉H₁₅NO₃
分子量:	185.22

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P10815 PRIMA-1 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（50 mg/mL 超声）

产品描述：

基本信息

产品编号：P10815
产品名称：PRIMA-1
CAS:	5608-24-2	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C9H15NO3		溶于液体	-80℃	两年
分子量	185.22			-20℃	一个月
化学名：	2,2-bis(hydroxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one
Solubility (25°C)	体外	DMSO	37mg/mL (199.76mM)
		Ethanol	37mg/mL (199.76mM)
		Water	37mg/mL (199.76mM)
	体内	现配现用
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

生物活性

产品描述	一种突变型 p53 复活剂，可恢复 TP53 突变型甲状腺癌细胞对组蛋白甲基化抑制剂 3-Deazaneplanocin A 的敏感性。
靶点/IC₅₀	Mutant p53 ()
体外研究	PRIMA-1在p53突变体中转变为形成硫醇加合物的化合物。PRIMA-1对p53突变体的硫醇基团进行修饰，能够修复其肿瘤抑制活性。PRIMA-1抑制胰腺癌细胞的生长、诱导细胞周期的阻滞以及减少DNA的合成。它能选择性诱导表达p53突变体的胰腺癌细胞的凋亡和细胞死亡，激活p53依赖性的凋亡途径。PRIMA-1增强化疗药物对p53突变的胰腺癌细胞的细胞毒性。 PRIMA-1在急性早幼粒细胞性白血病来源的NB4细胞中具有抗白血病高活性。PRIMA-1所引发的凋亡遵从时间依赖性和剂量依赖性。它所引起的凋亡与caspase-9、 caspase-7的激活和PARP断裂有关。PRIMA-1对正常人外周血单核细胞没有显著凋亡效应。
体内研究	对小鼠进行静脉注射，注射PRIMA-1并不导致任何明显的体重差异和行为学差异（相较于对照组）。在小鼠肿瘤模型中，PRIMA-1具有抗肿瘤活性，它能p53突变体依赖性的肿瘤生长。

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验：
细胞系	表达p53突变体的胰腺癌细胞系PANC-1 (p.R273H)和 BxPC-3 (p.Y220C)以及表达野生型p53的Capan-2细胞(wtp53)
浓度	25-100μM
处理时间	12-48 h
方法	将细胞接种于96孔板，每孔含100μl培养基，在37℃下孵育过夜。第二天将培养基移除，用PBS对细胞进行洗涤，然后用含DMSO（对照）或不同浓度的PRIMA-1的培养基处理细胞12-48小时。处理完后，将培养基移除后，更换为MTT溶液，在37℃继续孵育4小时，然后置于室温直至完全干燥。加入DMSO，在492nmc处测定吸光值。

保存条件：

-20℃

UN码：

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危害声明：

安全说明：

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参考文献 & 客户发表文献

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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

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稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )