| 中文名称: | Onalespib | ||||
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| 英文名称: | Onalespib | ||||
| 别名: | (2,4-二羟基-5-异丙基苯基)(5-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)异吲哚啉-2-基)甲酮;[1,3-二氢-5-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-2H-异吲哚-2-基][2,4-二羟基-5-(1-甲基乙基)苯基]甲酮;AT13387 抑制剂 AT13387；(2,4-dihydroxy-5-isopropylphenyl)(5-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)isoindolin-2-yl)methanone | ||||
| CAS No: | 912999-49-6 | 分子式: | C24H31N3O3 | 分子量: | 409.52 |
| CAS No: | 912999-49-6 | ||||
| 分子式: | C24H31N3O3 | ||||
| 分子量: | 409.52 | ||||
基本信息
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产品编号：O10138 |
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产品名称：Onalespib |
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CAS: |
912999-49-6 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
409.52 |
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化学名： |
(2,4-Dihydroxy-5-isopropylphenyl)(5-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)isoindolin-2-yl)methanone |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
82mg/mL (200.23mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O (prepare before use) |
10mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.4419mL |
12.2094mL |
24.4188mL |
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5mM |
0.4884mL |
2.4419mL |
4.8838mL |
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10mM |
0.2442mL |
1.2209mL |
2.4419mL |
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50mM |
0.0488mL |
0.2442mL |
0.4884mL |
生物活性
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产品描述 |
一种长效的二代Hsp90抑制剂。 |
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靶点/IC50 |
HSP90 18nM |
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体外研究 |
AT13387抑制多种激酶，包括 CDK 1, CDK 2, CDK4, FGFR3, PKB-b, JAK2, VEGFR2, PDGFR-b ，和Aurora B。但是AT13387浓度低于30μM时对实验激酶没有明显抑制效果。AT13387 有效抑制多种肿瘤细胞系(如 MES-SA 细胞系)增殖和存活。AT13387作用于一组30个肿瘤细胞系，有效抑制细胞增殖，GI50值为13-260nM。AT13387抑制非致瘤性前列腺上皮细胞系PNT2增殖，GI50值为480nM。 |
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体内研究 |
AT13387按70 mg/kg剂量每周处理两次，或者按90mg/kg剂量每周处理一次。鼠体重降低不超过20%。非治疗期延长，及抗癌活性，与AT13387作用于突变EGFR和其他生物标签的长期药效，及AT13387对肿瘤的记忆有关。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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HSP90竞争等温热量测定 |
竞争等温热量测定(ITC)格式测定AT13387与HSP90结合的Kd值。ITC 实验在Micro Cal VP-ITC上 25oC下进行，实验buffer含 25mM Tris, 100mM NaCl, 1mM MgCl2 和 1mM Tris(2-羧乙基) 磷化氢，pH 为7.4，为了获得高亲和力。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
A375, 22RV1, T474 |
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浓度 |
1μM |
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处理时间 |
4小时 |
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方法 |
A375, 22RV1, T474, DU1 45, LNCa P, MCF-7, DA-MB-468 细胞系接种在96孔板上，然后加入溶于0.1% (v/v)DMSO的AT13387。使用10孔剂量反应曲线，测定GI50值，重复2次。然后加入Alamar blueis，细胞再温育4小时，然后读取荧光值。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
无胸腺BALB /c鼠 |
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剂量 |
80mg/kg |
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给药处理 |
腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
