NVP-BHG712 - CAS:940310-85-0 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	NVP-BHG712
英文名称:	NVP-BHG712
别名:	4-甲基-3-((1-甲基-6-(吡啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)氨基)-N-(3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺 4-Methyl-3-(1-methyl-6-(pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ylamino)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide
CAS No:	940310-85-0	分子式:	C₂₆H₂₀F₃N₇O	分子量:	503.48
CAS No:	940310-85-0
分子式:	C₂₆H₂₀F₃N₇O
分子量:	503.48

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N60030 NVP-BHG712 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

25mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(≥20mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：N60030
产品名称：NVP-BHG712
CAS:	940310-85-0	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C26H20F3N7O		溶于液体	-80℃	六个月
分子量	503.48			-20℃	一个月
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	101mg/mL (200.6mM)
		Ethanol	3mg/mL (5.95mM)
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	NMP+PEG300 (10+90, v+v)	30mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	1.9862mL	9.9309mL	19.8618mL
5mM	0.3972mL	1.9862mL	3.9724mL
10mM	0.1986mL	0.9931mL	1.9862mL
50mM	0.1986mL	0.9931mL	1.9862mL

生物活性

产品描述	一种具有口服活性的EphB4 激酶自身磷酸化的抑制剂，其对EphA2 和EphB4 的 IC50 值分别为 3.3nM 和 3nM。
靶点/IC50	EphB4 (cell based assays )	C-Raf (Cell-free assay)		c-Src (Cell-free assay)	c-Abl (Cell-free assay)
	25nM(ED50)	0.395μM		1.266μM	1.667μM
体外研究	NVP-BHG712 inhibits VEGF driven vessel formation, while it has only little effects on VEGF receptor (VEGFR) activity. The data suggests a close cross talk between the VEGFR and EphR signaling during vessel formation.
体内研究	NVP-BHG712 (3, 10 and 30mg/kg, p.o., daily) inhibits VEGF driven tissue growth and angiogenesis.
	Animal Model:		Mice arrying chambers
	Dosage:		3, 10 and 30mg/kg.
	Administration:		P.O.daily for 4 days.
	Result:		Significantly inhibited VEGF stimulated tissue formation and vascularization at doses of daily 3mg/kg. Administration of10mg/kg/kg p.o. was sufficient to reverse VEGF enhanced tissue formation and vessel growth.

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

体外激酶实验

使用重组纯化的激酶进行所有体外激酶实验。为了测量激酶活性，使用TR-FRET-为基础的LanthaScreenTM和游标卡尺移动改变检测。LanthaScreenTM实验技术以未磷酸化底物和磷酸化产物之间区别为基础，磷酸特定抗体，只与磷酸化底物结合。携带荧光标签的抗体和底物, 和形成复合体中相近的标记，用于测量荧光共振能量转移(FRET)信号。按时间-依赖/时间-门控方式读取FRET信号，通过降低背景荧光值，进一步促进检测性能。按剂量-反应测量的 NVP-BHG712 在90% DMSO中预稀释，然后 50 nL试剂溶液直接分配到空的实验板中。加入4.5μL ATP溶液 (4μM ATP, 20mM Tris/HCL, 1mM DTT, 0.03% Tween-20, 0.01mM Na3VO4) 和4.5 μL 酶/底物混合物(100nM 荧光聚 -GAT), 0.5% 牛血清蛋白, 20mM Tris/HCL, 1mM DTT, 0.03% Tween-20, 0.01mM Na3VO4)开始反应。酶/底物复合物是由酶和 MgCl2/MnCl2 组成，用于适应个别酶的特殊需求。在室温下温育 60分钟后，加入4.5 μL 停止液 (50mM EDTA pH 8.0, 0.04% NP-40, 20mM Tris/HCl pH 7.4) ，随后加入4.5μL 检测混合物(1.72μg/mL Tb-PY20 抗体), 1%牛血清蛋白, 20mM Tris/HCl, 1mM DTT, 0.03% Tween-20, 0.01mM Na3VO4)终止反应。在室温下温育45分钟后，在BMG PHERAstar酶标仪上分析。通过微流控毛细管电泳分析游标卡尺移动改变检测激酶反应。激酶催化磷酸从ATP 转移到短肽上，引起肽发生净电荷变化。肽的非磷酸化和磷酸化的实体之间的电荷差异可以在一个电场中分开。使用荧光标记的肽对检测和量化。按剂量-反应测量的 NVP-BHG712 在90% DMSO中预稀释，然后 50nL等分溶液直接分配到空的实验板中。在实验buffer中，加入4.5μL ATP和肽底物 (50mM HEPES pH 7.5, 0.02% 牛血清蛋白, 1mM DTT, 0.02% Tween20, 0.01mM Na3VO4, 10mM beta-甘油) 和4.5μL 酶溶液，开始反应。实验中肽浓度为 2μM。酶/底物复合物是由酶和 MgCl2/MnCl2 组成，用于适应个别酶的特殊需求。调节ATP浓度测定特定酶的值。在30oC下温育60分钟后，加入16μL 停止液 (100mM HEPES pH 7.5, 5% DMSO, 0.1% 包被试剂 10mM EDTA pH 8.0, 0.015% BRIJ35) 终止反应。然后在LC3000 检测器上分析终止激酶反应。