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中文名称: S-297995
英文名称: Naldemedine
CAS No: 916072-89-4
分子式: C32H34N4O6
分子量: 570.64
点击下载产品说明书(PDF)
N11388 S-297995 (psaitong)
包装规格：
5mg in glass bottle
产品描述：

基本信息

产品编号：

N11388 

产品名称：

Naldemedine

CAS:

916072-89-4

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式：

C32H34N4O6

溶于液体

-80℃

二年

分子量：

570.64

 

 

化学名： 

(4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,7,9-trihydroxy-N-[2-(3-phenyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)propan-2-yl]-1,2,4,5,7a,13-hexahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-6-carboxamide

Solubility (25°C)：

 

体外:

 

DMSO

 

Ethanol

 

Water

 

体内(现配现用):

 

＜1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

 

生物活性

产品描述

一种口服活性、外周作用的 µ-opioid 受体拮抗剂。Naldemedine 对 μ-阿片受体、δ-阿片受体、κ-阿片受体具有较强的结合亲和力 (IC50 分别为1.15、1.11 和 1.5nM) 和拮抗活性 (IC50 分别为 25.57、7.09 和 16.1nM)。Naldemedine 在不影响阿片镇痛作用的情况下缓解阿片类药物所致便秘 (OIC)。

靶点

Opioid Receptor

体内研究

Naldemedine (S-297995) (0.001-10mg/kg;p.o.) significantly represses the opioid-induced inhibition of small intestinal transit in rats.In the subcutaneous Morphine-induced inhibition model,the ED50s±standard error of the mean is 0.03±0.02mg/kg for Naldemedine.Subcutaneous morphine-inhibited castor oil-induced diarrhea in rats, and pretreatment with Naldemedine 0.03-1mg/kg significantly reverses this effect.

Animal Model:

6-week-old Crlj:WI male rats

Dosage:

0.001-10mg/kg

Administration:

P.o.

Result:

Significantly repressed the opioid-induced inhibition of small intestinal transit in rats by subcutaneous morphine (P<0.05 or P<0.01 for naldemedine 0.03-10mg/kg),and oxycodone (P<0.01 for naldemedine 0.03-3mg/kg).
保存条件：
-20℃
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
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