中文名称: | ML385 促销 | ||||
---|---|---|---|---|---|
英文名称: | ML385 | ||||
别名: | ML385 N-[4-[2,3-dihydro-1-(2-methylbenzoyl)-1H-indol-5-yl]-5-methyl-2-thiazolyl]-1,3-benzodioxole-5-acetamide | ||||
CAS No: | 846557-71-9 | 分子式: | C29H25N3O4S | 分子量: | 511.59 |
CAS No: | 846557-71-9 | ||||
分子式: | C29H25N3O4S | ||||
分子量: | 511.59 |
基本信息
产品编号: |
M10268 |
||||
产品名称: |
ML385 |
||||
CAS: |
846557-71-9 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-20℃ |
一个月 |
||
分子量: |
511.59 |
|
|
||
化学名: |
N-[4-[2,3-dihydro-1-(2-methylbenzoyl)-1H-indol-5-yl]-5-methyl-2-thiazolyl]-1,3-benzodioxole-5-acetamide |
||||
Solubility (25°C): |
|||||
体外:
|
DMSO |
50mg/mL warmed with 50ºC water bath (97.73mM) |
|||
Ethanol |
Insoluble |
||||
Water |
Insoluble |
||||
体内(现配现用): |
|
||||
<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
|||||
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
|||||
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
1.9547mL |
9.7735mL |
19.5469mL |
5mM |
0.3909mL |
1.9547mL |
3.9094mL |
10mM |
0.1955mL |
0.9773mL |
1.9547mL |
50mM |
0.0391mL |
0.1955mL |
0.3909mL |
生物活性
产品描述 |
一种特异的NRF2抑制剂,IC50:1.9μM。 |
|
靶点 |
Ferroptosis |
Nrf2 |
|
1.9μM |
|
体外研究 |
ML385可直接与NRF2蛋白相互作用,它与NRF2的Neh1结合区域结合,因而阻止NRF2-MAFG复合体与启动子ARE序列的结合、减少转录活性。在肺癌细胞中,ML385靶向NRF2信号,选择性地影响了细胞的集落形成能力和生长,NRF2获得功能。 |
|
体内研究 |
在NSCLC模型(皮下和原位)中,ML385单药给药和与carboplatin组合给药都可发挥抗肿瘤活性。在CD-1小鼠中检测其药代动力学参数,腹腔注射的ML385(30mg/kg)半衰期为2.82h。ML385可减轻胰腺损伤。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
|
细胞系 |
A549细胞 |
浓度 |
5μM |
处理时间 |
24,48和72h |
动物实验: |
|
动物模型 |
雄性CD-1小鼠 |
剂量 |
30mg/kg |
给药处理 |
i.p. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )