Linifanib - CAS:796967-16-3 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Linifanib
英文名称:	Linifanib
别名:	N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N'-(2-氟-5-甲基苯基)脲;利尼伐尼 ;N-[4-(3-amino-1H-indazol-4-yl)phenyl]-N1-(2-fluoro-5-methylphenyl) urea
CAS No:	796967-16-3	分子式:	C₂₁H₁₈FN₅O	分子量:	375.40
CAS No:	796967-16-3
分子式:	C₂₁H₁₈FN₅O
分子量:	375.40

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L10236 Linifanib ≥98% (psaitong)

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CAS No：68573-24-0

包装规格：

25mg 100mg 250mg in glass bottle

产品描述：

基本信息

产品编号：L10236
产品名称：Linifanib
CAS:	796967-16-3	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C21H18FN5O		溶于液体	-80℃	两年
分子量	375.40
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	75mg/mL (199.78mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	5%DMSO+40%PEG 300+5%Tween80+50%ddH2O	10mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.6638mL	13.3188mL	26.6375mL
5mM	0.5328mL	2.6638mL	5.3275mL
10mM	0.2664mL	1.3319mL	2.6638mL
50mM	0.0533mL	0.2664mL	0.5328mL

生物活性

产品描述	一种高效的口服有效的VEGFR和PDGFR家族多靶点抑制剂。
靶点/IC₅₀	VEGFR1/FLT1 (Cell-free assay)	CSF-1R (Cell-free assay)	VEGFR2/KDR (Cell-free assay)	FLT3 (Cell-free assay)	Kit (Cell-free assay)
靶点/IC₅₀	3nM	3nM	4nM	4nM	14nM
体外研究	在激酶实验中，Linifanib抑制Kit, PDGFRβ和Flt4，IC50分别为14nM, 66nM 和 190nM。在细胞水平，Linifanib 也抑制配体诱导的KDR, PDGFR-β, KIT,和 CSF-1R磷酸化，IC50分别为2nM, 2nM, 31nM 和10nM，这种细胞效力可被血清蛋白影响。ABT-869抑制VEGF-刺激的HUAEC增殖，IC50为0.2nM。然而，ABT-869作用于不受VEGF或PDGF诱导的肿瘤细胞时活性很弱，除了作用于MV4-11白血病细胞(具有组成型活性形式Flt3)，IC50为4nM。Linifanib作用于MV4-11细胞，降低 S 和G2-M 期细胞凋亡数，提高sub-G0-G1 期细胞凋亡数。Linifanib 结合到CSF-1R的ATP结合位点，Ki为3nM。Linifanib(10 nM) 作用于Ba/F3 FLT3 ITD细胞，降低Akt在Ser473位点磷酸化，且降低GSK3β在Ser9位点磷酸化。
体内研究	Linifanib(0.3mg/kg) 在肺组织中完全抑制KDR 磷酸化。Linifanib也抑制水肿反应，ED50为0.5mg/kg。Linifanib(7.5 和15mg/kg, 每天两次)在角膜上显著抑制bFGF-和VEGF诱导的血管生成。Linifanib作用于移植瘤模型，包括HT1080, H526, MX-1 和 DLD-1，抑制肿瘤生长，ED75 为4.5-12 mg/kg。Linifanib在低剂量时也高效作用于A431和MV4-11移植瘤。Linifanib(12.5mg/kg 每天两次)作用于MDA-231 移植瘤，微脉管密度降低。Linifanib 作用于HT1080纤维肉瘤模型，Cmax和AUC24小时分别为0.4μg/mL 和 2.7μg•hour/mL。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

通过克隆到杆状病毒并表达激酶域的活性实验测定IC50值，杆状病毒使用FastBac杆状病毒表达系统。含有单个酪氨酸的生物素肽段用于酪氨酸激酶实验，加入1 mM ATP，Eu-穴状化合物–标记的磷酸酪氨酸抗体(磷酸化位点在tyr66), 及链霉抗生物素蛋白-APC，用时间分辨荧光分析。丝氨酸/苏氨酸激酶实验使用5μM ATP, [33P]ATP, 及生物素肽段，使用SA-闪光板测定33P的合并率。实验使用多种浓度的ABT-869，用一系列DMSO储液稀释。使用不同浓度对应的数据回归曲线分析测定IC50值。

细胞实验:
细胞系	HUAEC, HT-29, HT1080, A431, MDA-435, MDA-231, H526, DLD-1, 9L 和 MV4-11细胞
浓度	0-100μM
处理时间	72h
方法	细胞接种在96孔板上，每孔2500个细胞，在无血清培养基上温育24小时。加入ABT-869和VEGF(最终浓度为10ng/ml)，在无血清培养基上继续温育72小时。癌细胞接种在全生长介质培养基上，每孔3×103个细胞，过夜处理。加入ABT-869，在全生长介质培养基上继续温育72小时。白血病细胞接种在全生长介质培养基上，每孔50×103个，加入ABT-869，继续温育72小时。加入Alamar Blue测定细胞增殖，在CO2孵卵器中37oC下温育4小时，在荧光板读书器上分析。

动物实验:
动物模型	携带H526, DLD-1, MDA-231, MDA-435LM, HCT-116, H526, DLD-1, MDA-231, MDA-435LM, MV4-11 和 MX-1移植瘤的小鼠
剂量	~ 10mg/kg
给药处理	口服处理