IITZ-01 - CAS:1807988-47-1 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

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I10256 IITZ-01 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（150 mg/mL 超声）

产品描述：

基本信息

产品编号：I10256
产品名称：IITZ-01
CAS:	1807988-47-1	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C26H23FN8O		溶于液体	-80℃	两年
分子量	482.51			-20℃	一个月
化学名：	N2-(4-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)phenyl)-N4-(4-fluorophenyl)-6-morpholino-1,3,5-triazine-2,4-diamine
Solubility (25°C)	体外	DMSO	100mg/mL (207.25mM; Need ultrasonic)
		Ethanol
		Water
	体内	现配现用
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

生物活性

产品描述	一个具有抗肿瘤活性的、有效的亲溶酶体的自噬抑制剂，其对 PI3Kγ 的 IC50 值为 2.62μM。
靶点/IC₅₀	PI3Kγ IC50：2.62μM	Autophagy
体外研究	IITZ-01在溶酶体内积累，可引起细胞发生液泡状外观。它能降低溶酶体的酸度，抑制溶酶体酶类的成熟，导致溶酶体功能障碍。IITZ-01可增强自噬体的积累，通过破坏溶酶体功能抑制自噬体的降解，最终抑制自噬反应。IITZ-01还能消除线粒体膜电位，引起凋亡。在体外筛选实验中，IITZ-01对PI3K γ的抑制作用微弱（IC50=2.62μM），浓度为10μM时对mTORC1也没有显著抑制作用。对乳腺癌细胞处理以IITZ-01，不会导致p-AKT水平发生显著降低。IITZ-01可破坏MMP、调节Bcl-2和IAP家族蛋白，引起凋亡。
体内研究	在MDA-MB-231乳腺癌异种移植瘤模型中，IITZ-01通过抑制自噬和诱导凋亡，发挥有效的抗肿瘤活性。

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:
细胞系	MDA-MB-231细胞
浓度	0.125-2 µM
处理时间	24 h
方法	用0.125-2μM IITZ-01和IITZ-02处理细胞24小时；或是用2μM IITZ-01处理细胞3, 6, 12, 18 和 24 h。收集细胞提取蛋白，进行western blot分析。

动物实验:
动物模型	MDA-MB-231/GFP乳腺癌原位异种移植瘤（构建于CrTac:NCr-Foxnnu雌性裸小鼠基础上）
剂量	45 mg/kg 隔天一次
给药处理	i.p.

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

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稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )