| 中文名称: | GSK1904529A | ||||
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| 英文名称: | GSK1904529A | ||||
| 别名: | N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 N-(2,6-Difluorophenyl)-5-[3-[2-[[5-ethyl-2-(methyloxy)-4-[4-[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]-1-piperidinyl]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]-2-(methyloxy)benzamide | ||||
| CAS No: | 1089283-49-7 | 分子式: | C44H47F2N9O5S | 分子量: | 851.96 |
| CAS No: | 1089283-49-7 | ||||
| 分子式: | C44H47F2N9O5S | ||||
| 分子量: | 851.96 | ||||
基本信息
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产品编号：G10355 |
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产品名称：GSK1904529A |
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CAS: |
1089283-49-7 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量 |
851.96 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
170mg/mL (199.53mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
1.1738mL |
5.8688mL |
11.7376mL |
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5mM |
0.2348mL |
1.1738mL |
2.3475mL |
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10mM |
0.1174mL |
0.5869mL |
1.17mL |
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50mM |
0.0235mL |
0.117mL |
0.2348 mL |
生物活性
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产品描述 |
一种有效的，选择性的，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 和胰岛素受体 (IR) 抑制剂，IC50 值分别为 27 和 25 nM。 |
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靶点/IC50 |
Insulin Receptor |
IGF-1R |
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25nM |
27nM |
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体外研究 |
GSK1904529A displays high affinities for IGF-1R and IR, with Kis of 1.6 and 1.3nM,espectively.GSK1904529A (72h) inhibits tumor cells proliferation with IC50s ranges from 35nM to >30μM, and Ewing's sarcoma and multiple myeloma cell lines are greatest sensitive.GSK1904529A (0.03-3μM; 24 and 48h) arrests cells at the G1 phase of the cell cycle.GSK1904529A (2 h) inhibits phosphorylation of IGF-IR and IR with IC50s of 22 and 19nM in NIH-3T3/LISN and NIH-3T3-hIR cells,respectively.GSK1904529A (0.01-3μM; 4 h) blocks the major downstream signal transduction pathways mediated by IGF-IR and IR in NIH3T3/LISN and NIH-3T3-hIR cells. Cell Cycle Analysis |
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Cell Line: |
COLO 205, MCF-7, and NCI-H929 cells |
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Concentration: |
0, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3μM |
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Incubation Time: |
24 and 48 hours |
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Result: |
Increased the accumulation in G1 and decreased accumulation in S and G2-M phases of the cell cycle. |
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Western Blot Analysis |
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Cell Line: |
NIH-3T3/LISN and NIH-3T3-hIR cells |
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Concentration: |
0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3μM |
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Incubation Time: |
4 hours |
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Result: |
Inhibited the ligand-induced phosphorylation of IGF-IR and IR at concentrations >0.01μM. Decreased the phosphorylation of AKT, IRS-1, and ERK. |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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GSK1904529A溶解在DMSO中，储存浓度为10mM。谷胱甘肽S-转移酶标记的表达杆状病毒的蛋白编码 IGF-IR (第957-1367位氨基酸) 和IR (第979-1382位氨基酸) 的胞内结构域，用于测定IC50值。在50mM HEPES (pH 为7.5), 10mM MgCl2, 0.1mg/mL 牛血清蛋白, 及2 mM ATP中预培养酶（最终浓度为2.7μM），使酶活化。用DMSO稀释GSK1904529A，分配到实验板上，每孔100nL。10μL激酶反应液包含50mM HEPES (pH为7.5), 3mM DTT, 0.1mg/mL牛血清蛋白, 1mM CHAPS, 10mM MgCl2, 10μM ATP, 500nM 底物肽 (生物素-氨基乙基AEEEEYMMMMAKKKK-NH2; QPC), 及0.5nM活化酶。室温下加入33μM EDTA，1小时后反应终止。加入7nM链酶亲和素 APC和1nM铕螯合的磷酸酪氨酸抗体，通过时间分辨荧光共振能量转移测定肽段磷酸化作用。用酶标仪读数。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
过量表达IGF-IR的NIH-3T3/LISN细胞和过量表达IR的NIH-3T3-hIR 细胞 |
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浓度 |
100μM 左右 |
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处理时间 |
72小时 |
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方法 |
过量表达IGF-IR的NIH-3T3/LISN细胞和过量表达IR的NIH-3T3-hIR 细胞接种在96孔板上，37oC温育过夜, 加入不同浓度GSK1904529A处理72小时。 NIH-3T3/LISN细胞接种在用胶原包被的96孔组织培养板上，细胞粘附24小时。组织培养基换成无血清培养基，对照组细胞用DMSO处理2小时，实验组用GSK1904529A处理2小时。加入30ng/mL IGF-I在37oC下温育72小时。测定IC50值。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
右侧腹皮下移植NIH-3T3/LISN, COLO 205, HT29, 及BxPC3细胞的年龄8到10周雌性nu/nu CD-1无胸腺鼠。 |
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剂量 |
30mg/kg |
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给药处理 |
每天口服处理1次或2次。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
