GANT61 - CAS:500579-04-4 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	GANT61
英文名称:	GANT61
别名:	2,2'-[[二氢-2-(4-吡啶基)-1,3(2H,4H)-嘧啶二基]二(亚甲基)]二[N,N-二甲基苯胺];GANT61 抑制剂 NSC 136476;2,2'-((2-(pyridin-4-yl)dihydropyrimidine-1,3(2H,4H)-diyl)bis(methylene))bis(N,N-dimethylaniline)
CAS No:	500579-04-4	分子式:	C₂₇H₃₅N₅	分子量:	429.60
CAS No:	500579-04-4
分子式:	C₂₇H₃₅N₅
分子量:	429.60
EINEC:	136476
EINEC:	136476

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G10286 GANT61 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(≥2mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：G10286
产品名称：GANT61
CAS:	500579-04-4	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C27H35N5		溶于液体	-80℃	两年
分子量	429.60			-20℃	一个月
化学名：	2,2'-((2-(pyridin-4-yl)dihydropyrimidine-1,3(2H,4H)-diyl)bis(methylene))bis(N,N-dimethylaniline)
Solubility (25°C)	体外	DMSO	Insoluble
		Ethanol	85mg/mL (197.85mM)
		Water	Insoluble
	体内	现配现用
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.3277mL	11.6387mL	23.2775mL
5mM	0.4655mL	2.3277mL	4.6555mL
10mM	0.2328mL	1.1639mL	2.3277mL
50mM	0.0466mL	0.2328mL	0.4655mL

生物活性

产品描述	一种靶向Hedgehog/GLi通路的Gli1和Gli2抑制剂。
靶点/IC₅₀	GLI1 (HEK293T cells expressing GLI1)
靶点/IC₅₀	5μM
体外研究	GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录。GANT61抑制GLI1的DNA结合能力。GANT61抑制hedgehog信号，IC50为5μM，比作用于其他通路选择性高，如TNF信号/NFκB激活，糖皮质激素受体基因转录，及Ras-Raf-Mek-Mapk级联。GANT61在体外有效抑制肿瘤细胞增殖，这种作用存在GLI依赖性。GANT61作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞（CLL），而非正常的B淋巴细胞，诱导细胞凋亡。GANT61作用于人结肠癌细胞系，具有强大的细胞毒性，且废除集落生成。GANT61作用于人结肠癌细胞系的早S期阶段，抑制DNA复制，产生涉及ATM-Chk2信号轴的DNA损伤信号，且诱导细胞死亡。 GANT61 (30 μM)作用于急性髓系白血病（AML）细胞，导致生长停滞和凋亡。
体内研究	GANT61处理注射GLI1-阳性22Rv1前列腺癌细胞的裸鼠，诱导肿瘤生长衰退，直到观察不到明显的肿瘤。GANT61按50 mg/kg剂量口服饲喂处理携带SK-N-AS神经母细胞瘤移植瘤的裸鼠，在实验第12天显著抑制肿瘤生长，与对照组相比，肿瘤体积减少63％。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

双荧光素酶含量

转染GLI1表达质粒的HEK293细胞与报告质粒12×GliBSLuc 和R-Luc 一起置于10 cm板上（实验第0天）。24小时后，细胞接种按每孔15,000个细胞的密度接种在白色透明底的96孔板中。细胞粘附，加入溶于DMSO(DMSO终浓度为0.5% ) 的终浓度为10μM的化合物加（实验第1.5天）。细胞再生长24小时，随后裂解，然后使用双荧光素酶试剂盒进行分析。

细胞实验:
细胞系	PANC1 或 22Rv1
浓度	~5μM
处理时间	48 小时
方法	进行BrdU渗透实验。在有5μM 实验化合物 (或 DMSO) 存在下，亚融合的细胞在含FBS(2.5%)的白色透明底的96孔板上生长48小时。随后，使用BrdU对细胞进行标记2小时，混合，然后分析。