| 中文名称: | 艾曲波帕乙醇胺盐 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Eltrombopag Olamine | ||||
| 别名: | SB-497115-GR3'-[(2Z)-2-[1-(3,4-dimethylphenyl)-1,5-dihydro-3-methyl-5-oxo-4H-pyrazol-4-ylidene]hydrazinyl]-2'-hydroxy-[1,1'-Biphenyl]-3-carboxylic acid compd.with 2-aminoethanol (1:2)；Eltrombopag diethanolamine salt；Promacta；Revolade；SB-497115GR；2-aminoet | ||||
| CAS No: | 496775-62-3 | 分子式: | C29H36N6O6 | 分子量: | 564.63 |
| CAS No: | 496775-62-3 | ||||
| 分子式: | C29H36N6O6 | ||||
| 分子量: | 564.63 | ||||
包装规格：
100mg 250mg 1g in glass bottle
产品简介：
Eltrombopag Olamine (Eltrombopag diethanolamine salt) 是一种具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激动剂。Eltrombopag Olamine 可促血小板的活性，用于研究血小板计数低的慢性免疫性血小板减少症。Eltrombopag Olamine 可用于心血管的研究。Eltrombopag Olamine 对多药耐药的金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus) 也有很强的抑制作用。Eltrombopag Olamine 还可诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。
溶解性：
溶解性(25°C)体外DMSO: 89 mg/mL (157.62 mM);不溶于水和乙醇
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture)
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture)
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline
Solubility: ≥ 1.07 mg/mL (1.90 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.07 mg/mL (1.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO →90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.07 mg/mL (1.90 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 1.07 mg/mL (1.90 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 1.07 mg/mL (1.90 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.07 mg/mL (1.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO →90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.07 mg/mL (1.90 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 1.07 mg/mL (1.90 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
Thrombopoietin Receptor
Staphylococcus aureus
Apoptosis
Staphylococcus aureus
Apoptosis
体外研究：
Eltrombopag (0.002-50 μM; 4 h) possesses activity in murine BAF3 cells transfected with the luciferase reporter gene.
Eltrombopag (30 μM; 120 min) affects the activates of p-STAT5 in N2C-Tpo cells.
Eltrombopag (30 μM; 120 min) activates p-STAT5 in megakaryocytes.
Eltrombopag (0.1 nM-10 μM; 30 min) stimulates proliferation of BAF3/hTpoR cells.
Eltrombopag (0.03-3 μM; 10 days) increases the differentiation of bone marrow CD34+ cells into CD41+ megakaryocytes.
Eltrombopag (0-3 μM; 72 h) affects N2C-Tpo cell apoptosis.
Eltrombopag efficiently inhibits Pneumococcal growth with MIC50 of 0.3 mg/L, but shows no activity against Gram-negative bacteria.
Eltrombopag (0-200 mg/L; 24 h; Caco-2 and HepG2 cells) inhibits Staphylococcus aureus growth with an MIC50 of 1.5 mg/L, and exhibits higher potency when co-treats with Vancomycin (HY-B0671) with an MIC50 of 1.2 mg/L.
Eltrombopag (0 or 10 μg/mL; 72 h) significantly induces G0/G1 phase arrest in Huh7 cells.
Eltrombopag (0.1-100 μg/mL; 72 h) exhibits anti-proliferative activity against HCC cell lines.
Eltrombopag (30 μM; 120 min) affects the activates of p-STAT5 in N2C-Tpo cells.
Eltrombopag (30 μM; 120 min) activates p-STAT5 in megakaryocytes.
Eltrombopag (0.1 nM-10 μM; 30 min) stimulates proliferation of BAF3/hTpoR cells.
Eltrombopag (0.03-3 μM; 10 days) increases the differentiation of bone marrow CD34+ cells into CD41+ megakaryocytes.
Eltrombopag (0-3 μM; 72 h) affects N2C-Tpo cell apoptosis.
Eltrombopag efficiently inhibits Pneumococcal growth with MIC50 of 0.3 mg/L, but shows no activity against Gram-negative bacteria.
Eltrombopag (0-200 mg/L; 24 h; Caco-2 and HepG2 cells) inhibits Staphylococcus aureus growth with an MIC50 of 1.5 mg/L, and exhibits higher potency when co-treats with Vancomycin (HY-B0671) with an MIC50 of 1.2 mg/L.
Eltrombopag (0 or 10 μg/mL; 72 h) significantly induces G0/G1 phase arrest in Huh7 cells.
Eltrombopag (0.1-100 μg/mL; 72 h) exhibits anti-proliferative activity against HCC cell lines.
体内研究：
Eltrombopag Olamine (10 mg/kg; p.o. once a day for 5 days) shows good tolerance in chimpanzees.
Eltrombopag Olamine (17.6 mg/kg; IP; once a day for 2 days) significantly reduces mean S. aureus counts in mice nasal infection.
Eltrombopag Olamine (17.6 mg/kg; IP; once a day for 2 days) significantly reduces mean S. aureus counts in mice nasal infection.
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件：
2-8°C 密封干燥
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
