依那普利拉二水合物 - CAS:84680-54-6 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	依那普利拉二水合物
英文名称:	Enalaprilat dihydrate
别名:	苯酯丙脯酸二水合物 MK-422
CAS No:	84680-54-6	分子式:	C₁₈H₂₄N₂O₅^.₂H₂O	分子量:	384.42
CAS No:	84680-54-6
分子式:	C₁₈H₂₄N₂O₅^.₂H₂O
分子量:	384.42

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E10376 依那普利拉二水合物 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

50mg 100mg 250mg in glass bottle

溶解性：

溶于水，溶于DMSO（≥ 100 mg/mL）

产品描述：

基本信息

产品编号：E10376
产品名称：Enalaprilat dihydrate
CAS:	84680-54-6	储存条件	粉末	2-8℃	四年

分子式：	84680-54-6		溶于液体	-80℃	两年
分子量	384.42			-20℃	一个月
化学名：	(2S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid;dihydrate
Solubility (25°C)	体外	DMSO	70 mg/mL (200.91mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内	现配现用
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.8703mL	14.3513mL	28.7026mL
5mM	0.5741mL	2.8703mL	5.7405mL
10mM	0.2870mL	1.4351mL	2.8703mL
50mM	0.0574mL	0.2870mL	0.5741mL

生物活性

产品描述	一种血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂，IC50 为 1.94nM。
靶点/IC₅₀	ACE
靶点/IC₅₀	1.94nM
体外研究	Enalaprilat是Enalapril的二价酸代谢物，口服没有生物活性，必须静脉注射处理。表达B1R-YFP的HEK 293细胞对Enalaprilat激活的磷脂酶A2没有反应，而对Lys-des-Arg9-BK反应很强烈。放射性标记的Enalaprilat不会结合到表达重组人类B1R 的细胞中, 但是高特异性结合到人类脐静脉内皮细胞重组ACE (0.25-10nM) 或正常表达的ACE上(KD=0.23nM)。Enalaprilat作用于表达B1Rs的HEK 293a 细胞，不会刺激钙信号通路。体外研究显示Enalaprilat有效抑制脑ACE，而enalapril抑制效果则很弱。
体内研究	Enalaprila作用于自发性高血压鼠，对组织(血清,肾,脑,和主动脉)产生明显的ACE抑制效果。体内，血清中活性代谢产物Enalaprilat的吸收导致enalapril 抑制主动脉ACE 活性。Enalaprilat激活 B1受体和刺激肾脏中产生NO，促进血管舒张。
特征	Enalapril是第一个含二甲酸乙基酯的ACE抑制剂。研发Enalapril是为了和captopril作比较。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

激酶实验

Enalaprilat溶解在0.05M硼酸盐-磷酸盐buffer中, pH 为8.0,浓度为 5×10-3M；溶解在NaCl，浓度为0.17M。用这种buffer再配制稀释液。100μL每种3.7×10-4M底物溶液 Cbz-Phe-His-[14C-Leu]-OH, 每管5.5×104 c.p.m，和转换酶稀释液，加到100μL of Enalaprilat溶液中，温育后，从上清液中获得约1.2×104c.p.m.。底物最终浓度为1.2×10-4M。Km值为1-2×10-4M。反应在30oC下温育1小时, 然后加入1mL 溶于0.05M硼酸盐buffer的苯甲酰化DEAE (BD)纤维素40%悬浮液, pH为11，或者溶于0.05M 硼酸盐buffer 的20% BD Sephadex, pH为7.7，终止反应。没处理的底物结合到BD 上，通过cotton-plugged Sarpette(尺寸102/2)过滤，从上清液分离。全部的上清液和冲洗BD残渣的0.5mL buffer 收集在闪烁瓶中。在10mL PCS计数10分钟。测定IC50值。

动物实验:
动物模型	20-24周大的雄性自发性高血压鼠
剂量	0.01, 0.03和0.1mg/kg.
给药处理	静脉注射处理

保存条件：

2-8℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量 =

浓度 *

体积 *

分子量

*选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

* = *

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

摩尔浓度计算公式

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果