DDR1-IN-1 - CAS:1449685-96-4 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	DDR1-IN-1
英文名称:	DDR1-IN-1
别名:	DDR1-IN-1 4-[(4-Ethylpiperazin-1-Yl)methyl]-N-{4-Methyl-3-[(2-Oxo-2,3-Dihydro-1h-Indol-5-Yl)oxy]phenyl}-3-(Trifluoromethyl)benzamide
CAS No:	1449685-96-4	分子式:	C₃₀H₃₁F₃N₄O₃	分子量:	552.5982
CAS No:	1449685-96-4
分子式:	C₃₀H₃₁F₃N₄O₃
分子量:	552.5982

点击下载产品说明书(PDF)

D70258 DDR1-IN-1 ≥98% (psaitong)

相关产品

VEGFR-2/c-Met-IN-2
CAS No：
3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-5-氧代-N-(2-吡啶基甲基)-5H-苯并[4,5]环庚三烯并[1,2-B]吡啶-7-甲烷磺酰胺盐酸盐
CAS No：1283000-43-0
LMTK3-IN-1
CAS No：2764850-23-7
DCC-2618
CAS No：1225278-16-9
NVP-BVU972
CAS No：1185763-69-2
BAY-474
CAS No：1033767-86-0

包装规格：

5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（100mg/mL超声）

产品描述：

基本信息

产品编号：D70258
产品名称：DDR1-IN-1
CAS:	1449685-96-4	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C30H31F3N4O3		溶于液体	-80℃	六个月
分子量	552.60			-20℃	一个月
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	100mg/mL warmed with 50ºC water bath (180.96mM)
		Ethanol	4mg/mL warmed with 50ºC water bath (7.23mM)
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	1.8097mL	9.0483mL	18.0966mL
5mM	0.3619mL	1.8097mL	3.6193mL
10mM	0.1810mL	0.9048mL	1.8097mL
50mM	0.0362mL	0.1810mL	0.3619mL

生物活性

产品描述	一种DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为105nM，而对DDR2的IC5050为413nM。
靶点/IC₅₀	DDR1 (Cell-free assay)	DDR2 (Cell-free assay)
	105nM	413nM
体外研究	DDR1-IN-1 effectively blocks collagen-induced DDR1 pY513 autophosphorylation in U2OS cells (EC50 = 86.76nM) with excellent selectivity over a panel of >380 kinases. DDR1-IN-1 inhibits DDR2-mediated MT1-MMP activation in human rheumatoid synovial fibroblasts (RASF) upon collagen stimulation (IC50 < 2.5μM) and enhances PI3K/mTOR inhibitor GSK2126458 antiproliferation efficacy in SNU-1040 colorectal cancer culture.

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

EC50 测试的通用程序

DDR1被大鼠尾胶原I活化之前，用2Gg/ml 强力霉素诱导48小时。DDR1过表达的U2OS被包含各浓度化合物的培养基预处理1小时，然后将培养基更换为包含10Gg/ml胶原蛋白的EC50测试培养基，每个浓度的化合物处理2小时。每个细胞用冷的PBS洗涤3次，并用裂解缓冲液(50mMTris，pH 7.5，1% Triton X-100，0.1% SDS，150mM NaCl，5mM EDTA，100mMNaF，2mM Na3VO4，1mM PMSF，10Gg/ml 抑肽酶，和10Gg/ml 亮抑肽酶)裂解。使用程序ImageJ测定EC50，随后使用抗-活化的人DDR1b (Y513)进行免疫印迹，DDR1的活性根据密度定量。

细胞实验:
细胞系	U2OSWT，U2OSOWT 和 U2OSG707A 细胞系
浓度	~20μM
处理时间	48 小时
方法	细胞以一式三份，3000细胞/孔的密度接种到96孔板，或1500细胞/孔接种到384孔板。不同浓度的化合物加入板中培育48小时。细胞活性使用CellTiter-Glo和CCK-8测定。两个测定均根据制造商说明进行。对于CellTiter-Glo试验，荧光性在多标阅读器中测定。对于CCK-8试验，吸光度在酶标仪中450nm下测定。数据标准化为对照组(DMSO)，并至少以两个独立测量的平均值表示，标准误差<20%。GI50使用Prism 5.0计算。