| 中文名称: | DMH-1 | ||||
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| 英文名称: | DMH-1 | ||||
| 别名: | 4-[6-[4-异丙氧基苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]喹啉;DMH1 抑制剂;4-[6-[4-异丙氧基苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基]喹啉 DMH-1;4-[6-(4-propan-2-yloxyphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline;DMH1;4-[6-(4-Isopropoxyphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline;4-[6-[4-(1-Methylethoxy)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-quinoline;DMH 1 | ||||
| CAS No: | 1206711-16-1 | 分子式: | C24H20N4O | 分子量: | 380.44 |
| CAS No: | 1206711-16-1 | ||||
| 分子式: | C24H20N4O | ||||
| 分子量: | 380.44 | ||||
基本信息
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产品编号：D10789 |
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产品名称：DMH-1 |
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CAS: |
1206711-16-1 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
380.44 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
4-[6-(4-propan-2-yloxyphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
25mg/mL warmed with 50ºC water bath (65.71mM) |
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Ethanol |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
2% DMSO+35% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O |
2mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.6285mL |
13.1427mL |
26.2854mL |
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5mM |
0.5257mL |
2.6285mL |
5.2571mL |
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10mM |
0.2629mL |
1.3143mL |
2.6285mL |
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50mM |
0.0526mL |
0.2629mL |
0.5257mL |
生物活性
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产品描述 |
一种有效的，具有选择性的 BMP 抑制剂，对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6nM。 |
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靶点/IC50 |
ALK2 |
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107.9nM |
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体外研究 |
DMH1抑制BMP信号，IC50 为100nM，并选择性抑制BMP诱导的Smad1/5/8活化。DMH1增加小鼠胚胎干细胞中心肌细胞祖细胞，并促进心肌分化。此外，DMH1作为一种BMP抑制剂，显著降低NSCLC细胞生长，迁移和侵袭。 |
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体内研究 |
DMH1使斑马鱼胚胎的胚胎轴背部化，而不破坏血管生成过程。在前心外膜移植组织中，DMH1引起对上皮细胞层迁移的最大抑制。在负荷A549异种移植物的小鼠体内，DMH1 (5 mg/kg i.p.)减弱异种移植肺肿瘤的生长。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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激酶实验 |
所有激酶测定通过Reaction Biology Corp进行。简而言之，化合物从30μM开始以3倍连续稀释为10个浓度测定，使用非特异性激酶抑制剂staurosporine作为对照。体外激酶反应在10μM (33P)γATP存在下进行。5种测试的激酶为人BMP I 型受体激活素受体样激酶2 (ALK-2/ACVR1)，人TGFβI 型受体激活素受体样激酶5 (Alk5/TGFβR1)，人VEGF II型受体 (KDR/Flk-1/VEGFR2)，人AMP活化的蛋白质激酶(AMPK/A1/B1/G1)和人血小板源生长因子受体-β (PDGFRβ)。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
A549 细胞 |
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浓度 |
~5μM |
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处理时间 |
48-96 小时 |
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方法 |
以大约10,000 个A549细胞每孔接种于96孔板，并培养过夜。然后将培养基改变为含DMSO或各种浓度DMH1的新鲜培养基。将细胞培养48小时或96小时后，用100μL含 10%三氯乙酸的1× PBS取代培养基终止处理，再在4℃下至少培养1小时。随后，板用水清洗，并空气干燥。板用50μL 0.4%磺酰罗丹明在1%乙酸中于室温下着色30分钟。未结合的染料用1%乙酸洗掉。空气干燥后，蛋白结合染料在10mM Tris溶液中溶解，吸光度在565nm酶标仪上读取。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
负荷 A549 异种移植物的小鼠。 |
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剂量 |
~5mg/kg |
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给药处理 |
i.p. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
