Dyngo-4a - CAS:1256493-34-1 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Dyngo-4a 促销
英文名称:	Dyngo-4a
别名:	3-Hydroxynaphthalene-2-carboxylic acid-(2,4,5-trihydroxybenzylidene)-hydrazide;Hydroxy-Dynasore
CAS No:	1256493-34-1	分子式:	C₁₈H₁₄N₂O₅	分子量:	338.3
CAS No:	1256493-34-1
分子式:	C₁₈H₁₄N₂O₅
分子量:	338.3

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D10045 Dyngo-4a ≥95% (HPLC) (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(67mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：D10045
产品名称：Dyngo-4a
CAS:	1256493-34-1	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C18H14N2O5		溶于液体	-80℃	六个月
分子量	338.30			-20℃	一个月
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	67mg/mL (198.04mM)
		Ethanol	1mg/mL warmed with 50ºC water bath (2.95mM)
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.9559mL	14.7793mL	29.5587mL
5mM	0.5912mL	2.9559mL	5.9117mL
10mM	0.2956mL	1.4779mL	2.9559mL
50mM	0.0591mL	0.2956mL	0.5912mL

生物活性

产品描述	一种有效的dynamin抑制剂，作用于DynI (brain)、DynI (rec)和DynII (rec)，IC50分别为0.38μM，1.1?μM，和 2.3μM 。
靶点/IC50	DynI (brain)	DynI (rec)		DynII (rec)
	0.38μM	1.1μM		2.3μM
体外研究	Dynamin is a large GTPase enzyme that severs membrane‐bound clathrin‐coated vesicles.Endocytosis internalizes portions of cells’plasma membrane along with extracellular material, is fundamentally important in cell physiology.Hydroxy Dynasore inhibits Dynamin I (Dyn I) activity with IC50 values of 2.7μM and 0.38μM with or without 0.06% Tween‐80 in the GTPase assay.Hydroxy Dynasore shows an IC50 of 5.7μM in clathrin‐mediated endocytosis (CME) assay for inhibition of Tfn‐A594 uptake in U2OS cells.Hydroxy Dynasore shows IC50 values of 0.38μM and 1.1μM in absence of Tween-80, and exhibits IC50 values of 4.9μM and 30.0μM in presence of Tween-80,respectively. Hydroxy Dynasore is 2.1‐fold selective for DynI versus DynII from Sf21 cells] and DynII (recombinant protein from Sf21 cells) in this GTPase assay.Hydroxy Dynasore prevents the uptake of BoNT/A-Hc in cultured hippocampal neurons and in motor nerve terminals.Hydroxy Dynasore (1-100μM; 20 min prior to the addition of Alexa Fluor 488-BoNT/A-Hc) results in depolarization of Hippocampal neurons, it dose-dependently inhibits internalization of Alexa Fluor 488-BoNT/A-Hc with an IC50 of 16.0 ± 1.2μM.
体内研究	Hydroxy Dynasore (intraperitoneal injection; 30mg/kg; 1.5-2h before BoNT/A injection) provides protection again BoNT/Ainduced paralysis in the phrenic nerve-hemidiaphragm twitch model in CD-1 mice.
	Animal Model:		CD-1 mice.
	Dosage:		30mg/kg
	Administration:		Intraperitoneal injection; 1.5–2h before BoNT/A injection
	Result:		Protected BoNT/A-induced paralysis in vivo.

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

动力蛋白 GTPase 试验

动力蛋白I的活性在其SAI活性状态下测量，或者由三种不同的方法刺激。每个刺激使动力蛋白激活到不同程度，每个试验需要不同的动力蛋白浓度。首先，最大动力蛋白活性通过超声处理的PS脂质体刺激。纯化的动力蛋白I (10–20nM，在6mM Tris–HCl，20mM NaCl和0.01% Tween 80，pH 7.4中稀释)在96孔板GTPase缓冲液(5mM Tris–HCl，10mM NaCl，2mM Mg2+，0.05% Tween 80，pH 7.4，1µg/mL亮抑肽酶和0.1mM PMSF)中与GTP 0.3mM，在测试化合物存在下，以150μL终测定体积于37°C下培育30分钟。将10μL 0.5M 乙二胺四乙酸(EDTA) pH 7.4和孔雀绿溶液(40μL: 2% w/v 钼酸铵四水合物，0.15% w/v 孔雀绿和4M HCl)加入5分钟以终止反应。第二步，动力蛋白(20nM)使用10µg/mL紫杉醇稳定的粗品牛脑微管根据相同的方案进行刺激。第三步，动力蛋白I (50nM)被1μM重组grb2，一种包含SH3的蛋白质刺激，该刺激比脂质体或微管的效力小5-10倍。最后，动力蛋白(500nM) SAI的活性使用高浓度动力蛋白测量，这会促进其协同自组装成环(但不是螺旋状)。GTPase或内吞试验中终DMSO的浓度最高分别为3.3 或1%，但是通常为1%。动力蛋白I的GTPase试验不会被高达3.3%的DMSO影响。化合物以30mM储备液在100% DMSO中溶解。这些储备溶液可以在−20°C下储存几个月。随后将化合物在20mM Tris–HCl pH 7.4中稀释到50%DMSO的溶液，然后再次稀释到终试验浓度。对于4a抑制的动力学分析，动力蛋白I以17nM的终浓度与包含PS (2µg/mL) 和不同数量GTP (50–250μM)的GTPase缓冲液，在浓度范围为0.5 - 6μM 的4a存在下进行培养。加入EDTA (0.5mM, pH 7.4)30分钟后停止反应。曲线使用Michaelis–Menten 方程 v = Vmax[S]/(Km + [S])生成，其中S是GTP底物。Vmax和Km测定后，数据使用Lineweaver–Burke方程，1/v = 1/Vmax + (Km/Vmax)(1/[S])转化。测定条件基于动力蛋白I试验，但有所修改。重组动力蛋白II的使用浓度为50nM，被10µg/mL PS刺激。终止前，GTPase反应在37°C下进行90分钟。

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

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