| 中文名称: | CZC-25146 盐 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | CZC-25146 (hydrochloride) | ||||
| 别名: | N-[2-[[5-fluoro-2-(2-methoxy-4-morpholin-4-ylanilino)pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]methanesulfonamide;hydrochloride | ||||
| CAS No: | 1330003-04-7 | 分子式: | C22H26ClFN6O4S | 分子量: | 525 |
| CAS No: | 1330003-04-7 | ||||
| 分子式: | C22H26ClFN6O4S | ||||
| 分子量: | 525 | ||||
包装规格：
5mg 10mg 50mg in glass bottle
产品简介：
CZC-25146 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM，也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 hydrochloride 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 hydrochloride 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 hydrochloride 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌，减少炎症细胞因子。CZC-25146 hydrochloride 可用于帕金森病和肝病的研究。
溶解性：
DMSO :98 mg/mL (200.59 mM)
Ethanol：Insoluble
Water：Insoluble
Ethanol：Insoluble
Water：Insoluble
靶点：
IC50: 4.76 nM (wild-type LRRK2)
6.87 nM (G2019S LRRK2)
6.87 nM (G2019S LRRK2)
体外研究：
CZC-25146 (0.01-5 μM; 7 days) does not cause cytotoxicity in human cortical neurons, nor blocking neuronal development.
CZC-25146 (0.01-5 μM; 2 days) potently attenuates G2019S LRRK2-mediated toxicity in primary rodent neurons in a concentration-dependent manner with an EC50 of ~100 nM.
CZC-25146 (0.06-1000 nM) rescues LRRK2 G2019S-induced neurite defects in primary human neurons in a dose-dependent manner.
CZC-25146 (14.3 and 28.6 μM; 48 h) markedly reduces The mutant AAT encoded by the Z allele (ATZ) polymer load and restores AAT secretion in iPSC-Hepatocyte, without compromising cell viability.
CZC-25146 (0.01-5 μM; 2 days) potently attenuates G2019S LRRK2-mediated toxicity in primary rodent neurons in a concentration-dependent manner with an EC50 of ~100 nM.
CZC-25146 (0.06-1000 nM) rescues LRRK2 G2019S-induced neurite defects in primary human neurons in a dose-dependent manner.
CZC-25146 (14.3 and 28.6 μM; 48 h) markedly reduces The mutant AAT encoded by the Z allele (ATZ) polymer load and restores AAT secretion in iPSC-Hepatocyte, without compromising cell viability.
体内研究：
CZC-25146 (1 mg/kg for i.v.; 5 mg/kg for p.o.; single dosage) exhibits relatively good pharmacokinetic properties and an extensive distribution throughout animal body following intravenous injection into mice.
CZC-25146 (250 mg/kg; p.o.; 14 days) reduces the ATZ polymer levels in over expressing human polymeric ATZ mice.
CZC-25146 (250 mg/kg; p.o.; 14 days) reduces the ATZ polymer levels in over expressing human polymeric ATZ mice.
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件：
-20°C
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
