中文名称: | CEP-40783 | ||||
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英文名称: | CEP-40783 | ||||
别名: | CEP-40783 CEP40783 RXDX106 N-[4-(6,7-Dimethoxyquinolin-4-yl)oxy-3-fluorophenyl]-3-(4-fluorophenyl)-2,4-dioxo-1-propan-2-ylpyrimidine-5-carboxamide | ||||
CAS No: | 1437321-24-8 | 分子式: | C31H26F2N4O6 | 分子量: | 588.56 |
CAS No: | 1437321-24-8 | ||||
分子式: | C31H26F2N4O6 | ||||
分子量: | 588.56 |
基本信息
产品编号:C10133 |
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产品名称:CEP-40783 |
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CAS: |
1437321-24-8 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量 |
588.56 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
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Ethanol |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用) |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
1.6991mL |
8.4953mL |
16.9906mL |
5mM |
0.3398mL |
1.6991mL |
3.3981mL |
10mM |
0.1699mL |
0.8495mL |
1.6991mL |
生物活性
产品描述 |
一种高效、选择性和口服有效的axl和c-Met抑制剂,IC50值分别为7nM和12nM。 |
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靶点/IC50 |
Axl |
c-Met |
Tyro3 |
MER |
Tyro3 |
7nM |
12nM |
19nM |
29nM |
29nM |
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体外研究 |
RXDX-106可抑制TAM和c-MET磷酸化,伴随着下游MAPK和PI3K信号以及细胞活性的降低。在表达TAM细胞中,亚纳摩尔浓度的RXDX-106能完全抑制细胞增殖和细胞活性。 |
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体内研究 |
RXDX-106可抑制具有活化TAM基因融合的肿瘤并影响表达TAM的肿瘤微环境,从而形成整体的抗癌环境。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
3T3细胞 |
浓度 |
0.25, 1, 2.5, 10, 25, 100, 250nM |
处理时间 |
30min |
方法 |
用vehicle或RXDX-106处理表达Tyro3, Axl 或 Mer的3T3细胞,处理30分钟,检测受体磷酸化情况。 |
动物实验: |
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动物模型 |
SCID Beige mice |
剂量 |
30mg/kg |
给药处理 |
p.o. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )