| 中文名称: | BL-918 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | BL-918 | ||||
| 别名: | (R)-2-(3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)thioureido)-N-(2,4-difluorophenyl)-2-phenylacetamide;BL 918 - Bio-X | ||||
| CAS No: | 2101517-69-3 | 分子式: | C23H15F8N3Os | 分子量: | 533.44 |
| CAS No: | 2101517-69-3 | ||||
| 分子式: | C23H15F8N3Os | ||||
| 分子量: | 533.44 | ||||
| MDL: | MFCD31693829 | ||||
包装规格：
2mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种具有口服活性 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂，EC50 为 24.14 nM。BL-918 通过靶向 ULK 复合物发挥其细胞保护性自噬作用。BL-918 有用于帕金森氏病 (PD) 的潜力。
溶解性：
DMSO :≥ 250 mg/mL (468.66 mM)
"≥" means soluble, but saturation unknown.
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.90 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.90 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
ULK1:24.14 nM (EC50);ULK1:0.719 μM (Kd)
体外研究：
BL-918 (化合物 33i) 以高结合亲和力 (KD=0.719 μM) 与 ULK1 结合。
BL-918 (5 μM；持续 24 小时) 诱导神经元样 SH-SY5Y 细胞自噬。
BL-918 (0.5-50 μM；作用24小时) 可部分逆转 MPP+诱导的细胞死亡，这是通过增强细胞活力来确定的。
BL-918 (5 μM；持续 6-36 小时) 时间依赖性地提高 LC3-II、Beclin-1 的表达水平及其磷酸化状态，同时降低选择性自噬底物 SQSTM1/p62 的水平. BL-918 提高 ULK1 的 Ser317 和 Ser555 磷酸化，并降低 ULK1 的 Ser757 磷酸化。
BL-918 (5 μM；持续 24 小时) 诱导神经元样 SH-SY5Y 细胞自噬。
BL-918 (0.5-50 μM；作用24小时) 可部分逆转 MPP+诱导的细胞死亡，这是通过增强细胞活力来确定的。
BL-918 (5 μM；持续 6-36 小时) 时间依赖性地提高 LC3-II、Beclin-1 的表达水平及其磷酸化状态，同时降低选择性自噬底物 SQSTM1/p62 的水平. BL-918 提高 ULK1 的 Ser317 和 Ser555 磷酸化，并降低 ULK1 的 Ser757 磷酸化。
体内研究：
BL-918 (化合物 33i；20、40 或 80 mg/kg/天；口服强饲法；在第一次注射盐水/MPTP 前 2 天开始，并在最后一次注射盐水/MPTP 后连续维持 5 天) 减弱 DA 及其代谢产物的丢失。BL-918 显著降低多巴胺 (DA)、3，4-二羟基苯乙酸 (DOPAC) 和高香草酸 (HVA) 的水平。
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件：
-20°C
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
