中文名称: | Batimastat | ||||
---|---|---|---|---|---|
英文名称: | Batimastat | ||||
别名: | 巴马司他;(2S,3R)-N1-羟基-3-异丁基-N4-((S)-1-(甲基氨基)-1-氧代-3-苯基丙-2-基)-2-((噻吩-2-基硫代)甲基)琥珀酰胺 BB94;(2S,3R)-N1-Hydroxy-3-isobutyl-N4-((S)-1-(methylamino)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-2-((thiophen-2-ylthio)methyl)succinamide | ||||
CAS No: | 130370-60-4 | 分子式: | C23H31N3O4S2 | 分子量: | 477.64 |
CAS No: | 130370-60-4 | ||||
分子式: | C23H31N3O4S2 | ||||
分子量: | 477.64 |
基本信息
产品编号: |
B11394 |
||||
产品名称: |
Batimastat |
||||
CAS: |
130370-60-4 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
|
|
||||
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
||
分子量 |
477.64 |
-20℃ |
一个月 |
||
化学名: |
(2S,3R)-N1-Hydroxy-3-isobutyl-N4-((S)-1-(methylamino)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-2-((thiophen-2-ylthio)methyl)succinamide |
||||
Solubility (25°C): |
|||||
体外:
|
DMSO |
96mg/mL(200.98mM) |
|||
Ethanol |
Insoluble |
||||
Water |
Insoluble |
||||
体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility:2.5mg/mL(5.23mM);Suspended solution; Need ultrasonic |
||||
此⽅案可获得2.5mg/mL(5.23mM)的均匀悬浊液,悬浊液可⽤于⼝服和腹腔注射。以1mL⼯作液为例,取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中,混合均匀;向上述体系中加⼊50μL Tween-80,混合均匀;然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。 |
|||||
2.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% corn oil Solubility:≥2.5mg/mL(5.23mM);Clear solution |
|||||
此⽅案可获得≥2.5mg/mL(5.23mM,饱和度未知)的澄清溶液,此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例,取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中,混合均匀。 |
|||||
<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
|||||
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
|||||
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.0936mL |
10.4681mL |
20.9363mL |
5mM |
0.4187mL |
2.0936mL |
4.1873mL |
10mM |
0.2094mL |
1.0468mL |
2.0936mL |
50mM |
0.0419mL |
0.2094mL |
0.4187mL |
生物活性
产品描述 |
一种有效的广谱MMP抑制剂。 |
||||
靶点 |
MMP-1 3nM |
MMP-2 4nM |
MMP-9 4nM |
MMP-7 6nM |
MMP-3 20nM |
体外研究 |
Batimastat (BB-94)是一种有效的广谱基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂,抑制MMP-1,MMP-2,MMP-9,MMP-7和MMP-3的IC50分别 为3nM, 4nM, 4nM, 6nM和20nM。Batimastat表现出意想不到的结合的几何形状,其中噻吩环深深地插入主要的特异性位点。 |
||||
体内研究 |
Batimastat能抑制B16-BL6小鼠黑色素瘤的转移扩散和生长。在结肠原位肿瘤模型小鼠,Batimastat抑制原代肿瘤生长(50%),本地/区域传播(从67%到35%),和远距离转移(从30%到10%)。Batimastat降低实验性血管瘤的体内生长,最可能是通过阻断内皮细胞募集转化细胞或通过与血管结构的细胞组织的干扰而实现。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
|
酶检测 |
Batimastat的IC50值是通过在酶测定中检测不同金属蛋白酶确定的。 |
动物实验: |
|
动物模型 |
裸鼠 |
剂量 |
30毫克/毫升 |
给药处理 |
腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )