| 中文名称: | 盐酸利匹韦林 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Rilpivirine hydrochloride | ||||
| 别名: | Rilpivirine hydrochloride,;TMC278;TMC-278;Rilpivirine HCl;TMC278 hydrochloride;Edurant | ||||
| CAS No: | 700361-47-3 | 分子式: | C22H19ClN6 | 分子量: | 402.88 |
| CAS No: | 700361-47-3 | ||||
| 分子式: | C22H19ClN6 | ||||
| 分子量: | 402.88 | ||||
包装规格：
5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。Rilpivirine hydrochloride 对野生型 HIV (EC50=0.4 nM) 和突变体 (EC50=0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine hydrochloride 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
溶解性：
DMSO :125 mg/mL (310.27 mM; 超声助溶)
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture)
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture)
靶点：
IC50: 20±10 μM (MMP) Ki: 1.5±0.27 nM (MMPs)
体外研究：
R278474 对野生型 HIV-1 具有活性 (EC50=0.4 nM) 和所有测试的单突变体和双突变体 (EC50=0.1-2.0 nM)。
R278474 (10-5000 nM; 30 d) 在 30 天内未观察到 1 μM 野生型 HIV-1 突破的迹象。
R278474 在 50% 抑制浓度 (EC50) 小于 1 nM 时抑制 81% 的临床分离株（约 1200 种重组临床分离株），在 EC50 小于 10 nM 时则抑制 94%。
TMC278 对野生型 HIV-1 M 组分离株 (0.07-1.01 nM) 显示亚纳摩尔的 EC50。
R278474 (10-5000 nM; 30 d) 在 30 天内未观察到 1 μM 野生型 HIV-1 突破的迹象。
R278474 在 50% 抑制浓度 (EC50) 小于 1 nM 时抑制 81% 的临床分离株（约 1200 种重组临床分离株），在 EC50 小于 10 nM 时则抑制 94%。
TMC278 对野生型 HIV-1 M 组分离株 (0.07-1.01 nM) 显示亚纳摩尔的 EC50。
体内研究：
R278474 (10-160 mg/kg; p.o. for 1 month) does not produce abnormal effects in rat, apart from liver weight increase and species-specific thyroid hypertrophy, both at the higher dose levels.
R278474 (i.v.) exhibits elimination half-life ranges from 4.4 h in rat to 31 h in dog, and exposure (AUCinf) amounts to 3.1 μg h/mL (4 mg/kg) in rat, 8.7 μg h/mL (1.25 mg/kg) in dog, 1.4 μg h/mL (1.25 mg/ kg) in monkey, and 44 μg h/mL (1.25 mg/kg) in rabbit. R278474 (p.o.) exhibits half-life ranges between 2.8 h in rat and 39 h in dog, and oral bioavailability of 32% and 31% in rat and dog.
R278474 (i.v.) exhibits elimination half-life ranges from 4.4 h in rat to 31 h in dog, and exposure (AUCinf) amounts to 3.1 μg h/mL (4 mg/kg) in rat, 8.7 μg h/mL (1.25 mg/kg) in dog, 1.4 μg h/mL (1.25 mg/ kg) in monkey, and 44 μg h/mL (1.25 mg/kg) in rabbit. R278474 (p.o.) exhibits half-life ranges between 2.8 h in rat and 39 h in dog, and oral bioavailability of 32% and 31% in rat and dog.
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件：
2-8°C 密封干燥
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
