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中文名称: BMS-795311
英文名称: BMS-795311
CAS No: 939390-99-5
分子式: C33H23F10NO3
分子量: 671.52
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B11363 BMS-795311 (psaitong)
包装规格：
1mg in glass bottle
产品描述：

基本信息

产品编号：

B11363

产品名称：

BMS-795311

CAS:

939390-99-5

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式：

C33H23F10NO3

溶于液体

 

 

分子量

671.52

 

 

化学名： 

N-[(1R)-1-(3-Cyclopropyloxy-4-fluorophenyl)-1-[3-fluoro-5-(1,1,2,2-tetrafluoroethoxy)phenyl]-2-phenylethyl]-4-fluoro-3-(trifluoromethyl)benzamide

 

生物活性

产品描述

一种有效的，具有口服活性的胆固醇酯转移蛋白CETP抑制剂

靶点

IC50: 4nM (CETP)

体外研究

BMS-795311 (10μM; 24 hours) does not increase aldosterone synthase (CYP11B2) mRNA at 10μM in H295R cells

体内研究

BMS-795311 (1-3mg/kg; oral administration) inhibits plasma CE transfer activity in human CETP (hCETP)/apoB-100 dual transgenic (Tg) mice.

BMS-795311 (3-10mg/kg; p.o. for 3 days) increases high density lipoprotein-cholesterol (HDL-C) content.

BMS-795311 (8mg/kg, i.v.) has no effect on mean, systolic, or diastolic blood pressure, heart rate, or locomotor activity in rat telemetry studies.

BMS-795311 exhibits reasonable oral bioavailability (mice 37%, rats 37%, monkeys 20%, dogs 5%) and Cmax (mice 5.3, rats 17, monkeys 1.7, dogs 0.43 ng/mL) following oral administration (mice 10, rats 10, monkeys 5, dogs 5mg/kg).

BMS-795311 exhibits terminal elimination half-lives (mice 6, rats 7, monkeys >18, dogs 10 h) due to low plasma clearance (2.0, 0.9, 0.9, and 1.4 mL/min/kg respectively) combined with little volumes of distribution (0.8, 0.4, 0.9, and 0.6 L/kg respectively) following intravenous administration (mice 5, rats 1, monkeys 4, dogs 1mg/kg)

Animal Model:

hCETP/apoB-100 dual Tg mice

Dosage:

 1, 3mg/kg

Administration:

Oral administration

Result:

Inhibited CETP activity at a dose of 1mg/kg at the 8 h time point.

 

Animal Model:

Moderately fat-fed hamsters

Dosage:

3, 10mg/kg

Administration:

Oral administration for 3 days

Result:

Increased plasma high density lipoprotein-cholesterol (HDL-C) content by 45% when dosed at 10mg/kg.
保存条件：
-20℃
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
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