A922500 - CAS:959122-11-3 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

安全技术说明书(PDF) MSDS(PDF) 点击下载产品说明书(PDF)

A60052 A922500 ≥98% (psaitong)

相关产品

包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(≥10mg/ml)

产品描述：

基本信息

产品编号：	A60052
产品名称：	A922500
CAS:	959122-11-3	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C26H24N2O4		溶于液体	-80℃	两年
分子量	428.48			-20℃	一个月
化学名：	DGAT-1Inhibitor4a
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	86mg/mL(200.7mM)
	Ethanol	Insoluble
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility:≥2.5mg/mL(5.83mM);Clear solution
	此⽅案可获得≥2.5mg/mL(5.83mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀；向上述体系中加⼊50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

生物活性

产品描述	一种有效，选择性和口服可用的二酰甘油酰基转移酶1(DGAT-1)抑制剂，抑制小鼠和人DGAT-1的IC50s分别为9，22nM。
靶点	humanDGAT-1 () 7nM	mouseDGAT-1 () 24nM
体外研究	A922500抑制亲缘家族成员乙酰辅酶A胆固醇乙酰转移酶-1和-2，IC50 为296μM。 A922500有效抑制huDGAT-1和mseDGAT-1
体内研究	A922500 (0.03，0.3，和3 mg/kg)对Zucker肥胖大鼠和饮食诱导的血脂异常仓鼠口服给药14天。3 mg/kg剂量的A922500显著降低Zucker肥胖大鼠(39%)和高血脂症仓鼠(53%)体内的血清甘油三酯。这些血清甘油三酯的改变伴随着游离脂肪酸水平的显著下降，在Zucker肥胖大鼠和高血脂症仓鼠体内分别减少32%和55%。此外，A 922500(3 mg/kg)显著增加Zucker肥胖大鼠体内的高密度脂蛋白-胆固醇(25%)。A 922500对DIO小鼠长期给药时，会导致体重减轻和肝脏甘油三脂减少，并且在脂质刺激下剂量依赖性耗尽血清甘油三脂，从而再现DGAT-1(-/-)小鼠的主要表型特征。A 922500 (0.03, 0.3和3 mg/kg, p.o.)剂量依赖性减弱最大餐后血清甘油三酯浓度的升高。
特征	一种有效的选择性的，且口服具有生物活性的DGAT-1抑制剂。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：
体外DGAT-1 活性抑制试验	DGAT-1的活性测定如下：试验缓冲液[20mM HEPES (pH 7.5)，2mM MgCl2，0.04% BSA]包含50μM酶底物(二癸酰基甘油)和7.5μM放射性标记的乙酰辅酶A底物。[1-¹⁴C] 癸酰基-CoA加入到磷脂闪烁板的每个孔中。加入等份试样膜(1μg/孔)起始反应，然后反应进行60分钟。加入等体积异丙醇终止反应。将板密封，培养过夜，第二天早上在TopCount闪烁板阅读器上计数。DGAT-1催化放射性标记的癸酰基转移到二癸酰基甘油。生成的放射性标记的十三酰基甘油(三癸精)优先结合到磷脂闪烁板的疏水涂层。S15放射性标记产物对整合到闪烁板底部的固体闪烁剂的迫近，诱导氟从闪烁剂中释放，其在TopCount酶标仪上测量。加入细胞膜之前，将不同浓度(比如0.0001μM，0.001μM，0.01μM，0.1μM，1.0μM，10.0μM)的A 922500加入到单个孔中。DGAT-1对A 922500的抑制效能通过计算IC50值测定，IC50值定义为酶活性被抑制50%时，S形剂量反应曲线上的抑制剂浓度。
动物实验：
动物模型	患有高血脂症的十三周大雄性 Golden Syrian 仓鼠，两周大雄性 Zucker 肥胖大鼠
剂量	0.03，0.3，和 3 mg/kg
给药处理	口服强饲

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )