| 中文名称: | Acalabrutinib | ||||
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| 英文名称: | Acalabrutinib | ||||
| 别名: | ACP-196；(S)-4-(8-amino-3-(1-(but-2-ynoyl)pyrrolidin-2-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl)-N-(pyridin-2-yl)benzamide | ||||
| CAS No: | 1420477-60-6 | 分子式: | C26H23N7O2 | 分子量: | 465.52 |
| CAS No: | 1420477-60-6 | ||||
| 分子式: | C26H23N7O2 | ||||
| 分子量: | 465.52 | ||||
基本信息
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产品编号：A10104 |
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产品名称：Acalabrutinib |
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CAS: |
1420477-60-6 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
465.52 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
93mg/mL (199.78mM) |
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Ethanol |
60mg/mL (128.89mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O |
6mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.1482mL |
10.7409mL |
21.4818mL |
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5mM |
0.4296mL |
2.1482mL |
4.2964mL |
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10mM |
0.2148mL |
1.0741mL |
2.1482mL |
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50mM |
0.0430mL |
0.2148mL |
0.4296mL |
生物活性
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产品描述 |
一种BTK抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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靶点/IC50 |
BTK |
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3nM |
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体外研究 |
在初级人源慢性淋巴细胞白血病细胞的体外信号检测中，Acalabrutinib抑制下游靶标ERK、IKB、AKT的酪氨酸磷酸化。在9种与BTK半胱氨酸所在位置一致的激酶中，Acalabrutinib对BTK的选择性高于对其他激酶。Acalabrutinib不抑制EGFR、ITK和TEC，对EGFR在Y1068和Y1173位点的磷酸化没有影响。相对于ibrutinib，Acalabrutinib具有更高的IC50值，并几乎对 ITK, EGFR, ERBB2, ERBB4, JAK3, BLK, FGR, FYN, HCK, LCK, LYN, SRC以及YES1的激酶活性没有抑制作用。 |
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体内研究 |
对小鼠进行ACP-196的口服处理，在CD19+脾细胞中抑制了anti-IgM诱导的CD86表达,此抑制作用为剂量依赖性，ED50为0.34 mg/kg。在处理后3h，ACP-196抑制了>90%的CD86表达水平 |
推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验: |
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细胞系 |
初级人类慢性淋巴细胞白血病细胞，T细胞，NK细胞以及上皮细胞 |
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动物实验: |
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动物模型 |
犬类 |
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剂量 |
2.5, 5, 10mg/kg. |
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给药处理 |
口服 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
