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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | Atglistatin 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Atglistatin | ||||
| 别名: | 3-(4'-(DIMETHYLAMINO)BIPHENYL-3-YL)-1,1-DIMETHYLUREA | ||||
| CAS No: | 1469924-27-3 | 分子式: | C17H21N3O | 分子量: | 283.37 |
| CAS No: | 1469924-27-3 | ||||
| 分子式: | C17H21N3O | ||||
| 分子量: | 283.37 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种高选择性脂肪甘油三酯脂酶(ATGL)抑制剂，IC50：0.7μM。Atglistatin通过靶向ATGL抑制细胞和器官培养中脂类分解。
溶解性：
溶于DMSO(56 mg/mL)和乙醇(4 mg/mL)
储备液保存：
-80°C, 2 years;
-20°C, 1 year。
-20°C, 1 year。
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→ 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： Corn Oil
Solubility: 6.25 mg/mL (22.06 mM); 悬浊液; 超声助溶
4、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→50% Saline
Solubility: 20 mg/mL (70.58 mM); 悬浊液; 超声助溶
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： Corn Oil
Solubility: 6.25 mg/mL (22.06 mM); 悬浊液; 超声助溶
4、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→50% Saline
Solubility: 20 mg/mL (70.58 mM); 悬浊液; 超声助溶
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 0.7 μM (ATGL)
体外研究：
Atglistatin 以剂量依赖性方式抑制野生型白色脂肪组织 (WAT) 的三酰甘油 (TG) 水解酶活性，在最高浓度下抑制高达 78%。与野生型制剂相比，来自 ATGL-ko 动物的 WAT 裂解物中的TG 水解酶活性降低了大约 70%，而 Atglistatin 对残留活性只有中等影响。Atglistatin 和激素敏感性脂肪酶(HSL) 抑制剂 Hi 76-0079 的联合使用导致 WAT 的 TG 水解酶活性几乎完全抑制 (-95%)，这表明大部分非 ATGL 活性可归因于 HSL。
体内研究：
动物通过口服管饲法接受溶解在橄榄油中的阿格司他汀。应用后，收集血液和组织用于测定血浆参数、组织三酰甘油 (TG) 水平和抑制剂浓度。时程实验表明脂肪分解参数脂肪酸 (FA) 和甘油在使用后4 小时和 8 小时减少，12 小时后恢复正常。处理后 8 小时，观察到 FA 和甘油水平呈剂量依赖性降低，分别高达 50% 和 62%。Atglistatin 还导致血浆 TG 水平显著降低 (-43%)，而血糖、总胆固醇、酮体和胰岛素水平没有显著变化。腹膜内注射 Atglistatin 也观察到脂肪分解的剂量和时间依赖性抑制。
激酶实验：
脂肪酶活性测定：
对于脂肪酶活性的测定，裂解物在包含放射性标记的[9,10-3H(N)]三油精基质中培养。随后，FA 被提取出来，并通过液体闪烁计数定量。数据由三次测定的平均±S.D.得出，并且代表至少三个独立试验。
对于脂肪酶活性的测定，裂解物在包含放射性标记的[9,10-3H(N)]三油精基质中培养。随后，FA 被提取出来，并通过液体闪烁计数定量。数据由三次测定的平均±S.D.得出，并且代表至少三个独立试验。
细胞实验：
细胞系：AML-12 老鼠肝细胞
浓度：~50 μM
处理时间：2 小时
方法：对基于 MTT 的体外存活测定试验，细胞被接种于 96 孔板并在标准条件下培养 24 小时。第二天，细胞用不同浓度的 Atglistatin 的 DMSO 溶液预处理 2 小时，用 DMF 溶液预处理作为阳性对照。用同样的新鲜培养基替换之前的培养基，在指定的时间点再次培养。此后，细胞在 100 μL 噻唑蓝四氮唑溴化物（MTT）存在下培养 3 小时。通过加入 100 μL 的 MTT 增溶溶液(0.1% NP-40, 4 mM HCl 和无水异丙醇)使得到的紫色甲臜晶体溶解。甲臜产物完全溶解后，吸光度在 595 nm 下以 690 nm 为参考波长进行测量。
浓度：~50 μM
处理时间：2 小时
方法：对基于 MTT 的体外存活测定试验，细胞被接种于 96 孔板并在标准条件下培养 24 小时。第二天，细胞用不同浓度的 Atglistatin 的 DMSO 溶液预处理 2 小时，用 DMF 溶液预处理作为阳性对照。用同样的新鲜培养基替换之前的培养基，在指定的时间点再次培养。此后，细胞在 100 μL 噻唑蓝四氮唑溴化物（MTT）存在下培养 3 小时。通过加入 100 μL 的 MTT 增溶溶液(0.1% NP-40, 4 mM HCl 和无水异丙醇)使得到的紫色甲臜晶体溶解。甲臜产物完全溶解后，吸光度在 595 nm 下以 690 nm 为参考波长进行测量。
动物实验：
动物模型：小鼠(C57Bl/6J)
剂量：1.4 毫克/每只老鼠(口服强喂法); ~400 μmol/kg (腹腔注射)
给药处理：口服强喂法或者腹腔注射
剂量：1.4 毫克/每只老鼠(口服强喂法); ~400 μmol/kg (腹腔注射)
给药处理：口服强喂法或者腹腔注射
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
