齐泊腾坦 - CAS:186497-07-4 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	齐泊腾坦
英文名称:	Zibotentan
别名:	赛博特坦 ZD4054
CAS No:	186497-07-4	分子式:	C₁₉H₁₆N₆O₄S	分子量:	424.43
CAS No:	186497-07-4
分子式:	C₁₉H₁₆N₆O₄S
分子量:	424.43

安全技术说明书(PDF) MSDS(PDF) 点击下载产品说明书(PDF)

Z10037 齐泊腾坦 ≥98% (psaitong)

相关产品

包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（25 mg/mL 超声）

产品描述：

基本信息

产品编号：Z10037
产品名称：Zibotentan
CAS:	186497-07-4	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C19H16N6O4S		溶于液体	-80℃	六个月
分子量：	424.43			-20℃	一个月
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	24mg/mL (56.54mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80	30mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.3561mL	11.7805mL	23.5610mL
5mM	0.4712mL	2.3561mL	4.7122mL
10mM	0.2356mL	1.1781mL	2.3561mL
50mM	0.0471mL	0.2356mL	0.4712mL

生物活性

产品描述	一种有效的，选择性的，具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，pIC50 为 21nM，Ki 为 13nM。
靶点/IC50	ET-A
靶点/IC50	21nM
体外研究	Zibotentan potently inhibits the binding of 125iodine-ET-1 to cloned human ETA expressed in mouse erythroleukaemic cells,with a pIC50 (concentration to inhibit 50% of binding) value of 22nM.Zibotentan (48 hours) treatment increases the number of early apoptotic cells in serum-starved A2780 WT cells.Zibotentan (ZD4054;1μM;24 hours) treatment shows significant inhibition of cell proliferation in serum-starved HEY,OVCA 433,SKOV-3,and A-2780 cells.Zibotentan (ZD4054;1μM;48 hours) treatment induces an increase in apoptotic cells.Zibotentan inhibits bcl-2 and activates caspase-3 and poly(ADP-ribose) polymerase proteins.Zibotentan (ZD4054; 1μM) decreases the endogenous ET-1-induced phosphorylation/activation of both kinases (AKT and p42/44MAPK) in HEY cells.Zibotentan treatment also results in a reduction of ETAR-driven angiogenesis and invasive mediators,such as vascular endothelial growth factor,cyclooxygenase-1/2,and matrix metalloproteinase (MMP). Cell Proliferation Assay
	Cell Line:	HEY, OVCA 433,SKOV-3,and A-2780 cells
	Concentration:	1μM
	Incubation Time:	24 hours
	Result:	Showed significant inhibition of cell proliferation.
	Apoptosis Analysis
	Cell Line:	HEY and OVCA 433 cells
	Concentration:	1μM
	Incubation Time:	48 hours
	Result:	Induced an increase in apoptotic cells.
体内研究	Zibotentan (10mg/kg;intraperitoneal injection;daily;for 21 days) treatment significantly inhibits tumor growth in mice.And Zibotentan treatment increases E-cadherin expression.
	Animal Model:	Female athymic (nu+/nu+) mice (4-6 week of age) injected with wild-type A2780 cells
	Dosage:	10mg/kg
	Administration:	Intraperitoneal injection;daily;for 21 days
	Result:	Showed significant inhibition in tumor growth in mice.

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

受体结合试验

Zibotentan (不同浓度)对125碘-ET-1与克隆人ETA的结合的抑制使用放射性配体结合技术评估。人重组ETA在小鼠红白血病细胞中表达，制备细胞膜用于竞争性结合研究，使用125碘-ET-1作为放射性配体。培育在Zibotentan存在下重复3份进行，100pM 至100μM处于半对数增量，ET-1结合的抑制表示为具有95%置信区间(CI)的几何平均数pIC50值(抑制50%结合的浓度)。在进一步受体结合筛选中，利用在三个独立研究中测定的更多数量的浓度-响应曲线，使用Cheng和Prusoff方程确定平衡解离常数(Ki)，评估Zibotentan对克隆人ETA的亲和力。

细胞实验:
细胞系	HEY 和 OVCA 433
浓度	溶于DMSO，终浓度为1μM
处理时间	48小时
方法	将细胞在无血清的DMEM中血清饥饿培养24小时，然后暴露于Zibotentan 下48小时。处理后，将细胞裂解，回收上清液，分析组氨酸相关的DNA片段，在405nm下使用酶标仪读取数据。收集漂浮和贴壁的细胞，检测早期细胞的凋亡。细胞通过FITC偶联的膜联蛋白V和碘化丙啶使用Vybrant细胞凋亡试剂盒双重着色，并通过流式细胞分析法立即分析。

动物实验:
动物模型	负荷已生长的HEY人卵巢癌异种移植物的雌性无胸腺(nu+/nu+)小鼠
剂量	10mg/kg/day
给药处理	腹腔注射

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量 =

浓度 *

体积 *

分子量

*选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

* = *

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

摩尔浓度计算公式

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果