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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | YK-4-279 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | YK-4-279 | ||||
| 别名: | 4,7-Dichloro-1,3-dihydro-3-hydroxy-3-[2-(4-methoxyphenyl)-2-oxoethyl]-2H-indol-2-one | ||||
| CAS No: | 1037184-44-3 | 分子式: | C17H13Cl2NO4 | 分子量: | 366.2 |
| CAS No: | 1037184-44-3 | ||||
| 分子式: | C17H13Cl2NO4 | ||||
| 分子量: | 366.2 | ||||
| MDL: | MFCD18382120 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种能够阻断 RNA 解旋酶 A (RHA) 与 EWS-FLI1 (致癌蛋白) 的结合。YK-4-279 诱导细胞凋亡并且对多种癌细胞具有抗增殖活性。YK-4-279 有一个手性中心并且可以被分离成两个对映体。YK-4-279 可用于癌症的研究。
溶解性：
溶于DMSO(75mg/mL)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 0.94 µM (TC32), 1.83 µM (TC71), 1.03 µM (RDES), 0.33 µM (SKES), 0.94 µM (MMH-ES-1), 0.60 µM (STA-ET 7.2), 1.46 µM (A4573), 4.95 µM (PC3), 22.82 µM ( MCF7), 0.82 µM (MDA-MB-231), 1.514 µM (PANC1), 14.28 µM (ASPC1)
体外研究：
YK-4-279 (3-30 μM；过夜) 使 EWS-FLI1 从尤文氏肉瘤家族肿瘤 (ESFT) 细胞中的 RHA 中分离出来。
YK-4-279 (3 -30 μM；14 h) 几乎消除 TC32 细胞中的细胞周期蛋白 D1。
YK-4-279 (3-30 μM；72 h) 有效且特异性地抑制 ESFT。
YK-4-279 (50 μM；6 h) 诱导 ESFT 细胞大量凋亡。
YK-4- 279 (0.1-30 μM；72 h) 抑制 ESFT、前列腺、乳腺癌和胰腺癌细胞的生长。
YK-4-279 (3 -30 μM；14 h) 几乎消除 TC32 细胞中的细胞周期蛋白 D1。
YK-4-279 (3-30 μM；72 h) 有效且特异性地抑制 ESFT。
YK-4-279 (50 μM；6 h) 诱导 ESFT 细胞大量凋亡。
YK-4- 279 (0.1-30 μM；72 h) 抑制 ESFT、前列腺、乳腺癌和胰腺癌细胞的生长。
体内研究：
YK-4-279 (1.5 mg；一次；腹腔注射) 抑制 ESFT 肿瘤生长。
激酶实验：
质粒和报告基因试验：
NR0B131荧光素酶报告基因和全长EWS-FLI1瞬时转染到COS-7细胞，Fugene-6和荧光素酶试验根据生产商的方案(双荧光素酶试剂盒)进行。转染6小时后，细胞用3或10 μM YK-4-279处理。细胞裂解物荧光素酶活性水平标准化为未受影响的启动子中的海肾活性，并绘制为相对荧光素酶活性(RLA)。
NR0B131荧光素酶报告基因和全长EWS-FLI1瞬时转染到COS-7细胞，Fugene-6和荧光素酶试验根据生产商的方案(双荧光素酶试剂盒)进行。转染6小时后，细胞用3或10 μM YK-4-279处理。细胞裂解物荧光素酶活性水平标准化为未受影响的启动子中的海肾活性，并绘制为相对荧光素酶活性(RLA)。
动物实验：
动物模型：负荷前列腺癌 PC3，TC71 或 CHP-100 异种移植物的裸鼠
剂量：1.5 mg/dose
给药处理：i.p.
剂量：1.5 mg/dose
给药处理：i.p.
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
