| 中文名称: | YK-4-279 | ||||
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| 英文名称: | YK-4-279 | ||||
| 别名: | 4,7-Dichloro-1,3-dihydro-3-hydroxy-3-[2-(4-methoxyphenyl)-2-oxoethyl]-2H-indol-2-one | ||||
| CAS No: | 1037184-44-3 | 分子式: | C17H13Cl2NO4 | 分子量: | 366.2 |
| CAS No: | 1037184-44-3 | ||||
| 分子式: | C17H13Cl2NO4 | ||||
| 分子量: | 366.2 | ||||
| MDL: | MFCD18382120 | ||||
基本信息
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产品编号：Y10002 |
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产品名称：YK-4-279 |
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CAS: |
1037184-44-3 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
366.20 |
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化学名： |
4,7-Dichloro-1,3-dihydro-3-hydroxy-3-[2-(4-methoxyphenyl)-2-oxoethyl]-2H-indol-2-one |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
73mg/mL (199.34mM) |
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Ethanol |
73mg/mL warmed with 50ºC water bath (199.34mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.7307mL |
13.6537mL |
27.3075mL |
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5mM |
0.5461mL |
2.7307mL |
5.4615mL |
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10mM |
0.2731mL |
1.3654mL |
2.7307mL |
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50mM |
0.0546mL |
0.2731mL |
0.5461mL |
生物活性
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产品描述 |
一种致癌转录因子EWS-FLI1与RNA解旋酶A(RHA)结合的有效抑制剂。 |
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靶点/IC50 |
RNA helicase A |
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体外研究 |
在包含EWS-FLI1的TC32细胞中，YK-4-279通过阻断EWS-FLI1与RHA的相互作用减少细胞周期素D的水平。YK-4-279也能特异性抑制ESFT细胞生长，并诱导细胞凋亡。YK-4-279也会抑制融合阳性前列腺癌细胞中ERG 和 ETV1的生物活性，并进一步减少细胞运动和侵袭。 |
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体内研究 |
在体内，YK-4-279 (1.5 mg/dose i.p.)抑制ESFT异种移植瘤的生长。在小鼠模型中，YK-4-279选择性防止前列腺癌在融合阳性LNCaP-luc-M肿瘤中的生长和转移。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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质粒和报告基因试验 |
NR0B131荧光素酶报告基因和全长EWS-FLI1瞬时转染到COS-7细胞，Fugene-6和荧光素酶试验根据生产商的方案(双荧光素酶试剂盒)进行。转染6小时后，细胞用3或10μM YK-4-279处理。细胞裂解物荧光素酶活性水平标准化为未受影响的启动子中的海肾活性，并绘制为相对荧光素酶活性(RLA)。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
负荷前列腺癌 PC3，TC71 或 CHP-100 异种移植物的裸鼠 |
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剂量 |
1.5mg/dose |
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给药处理 |
i.p. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
